Xaloptic Combi

Toiminta

Valmiste sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, jotka vähentävät silmänsisäistä painetta erilaisten toimintamekanismien seurauksena. Molempien lääkkeiden yhteisvaikutukset johtavat suurempaan IOP: n vähenemiseen kuin silloin, kun kumpaakin lääkettä käytettiin yksin. Latanoprost on prostaglandiini F2a -analogi, selektiivinen prostanoidi FP -reseptorin agonisti. Se alentaa silmänsisäistä painetta lisäämällä vesipitoisen huumorin ulosvirtausta - lisää koroidi- ja skleraalivirtausta ja vähentää vastustuskykyä ulosvirtaukseen trabekulaarisen verkon läpi. Sillä ei ole merkittävää vaikutusta vesipitoisen huumorin ja veri-vesipitoisen esteen tuotantoon eikä silmänsisäiseen verenkiertoon. Injektion jälkeen sidekalvopussiin se imeytyy sarveiskalvon läpi ja hydrolysoituu latanoprostin biologisesti aktiiviseksi hapoksi. Lääkkeen enimmäispitoisuus vesipitoisessa huumoksessa tapahtuu noin 2 tuntia antamisen jälkeen. T0,5 plasmassa on noin 17 minuuttia. Paikallisen antamisen jälkeen latanoprostin hapon systeeminen hyötyosuus on 45%. Latanoprostihappo sitoutuu 87-prosenttisesti plasman proteiineihin. Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa. Passiiviset metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan. Timololi on ei-selektiivinen beetasalpaaja, vailla sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, suoraa sydänlihaksen estoa ja epäspesifisiä kalvoa stabiloivia vaikutuksia. Timololi vähentää silmänsisäistä painetta vähentämällä vesipitoisen huumorin tuotantoa silmäepiteelissä. Veren ja vesipitoisen nesteesteen läpäisevyyteen plasman proteiineihin ei havaittu merkittävää vaikutusta. Suurin pitoisuus vesipitoisessa huumorissa tapahtuu noin tunnin ajan lääkkeen paikallisen antamisen jälkeen. Osa annoksesta tunkeutuu verenkiertoon - suurin plasmapitoisuus saavutetaan 10-20 minuutin kuluttua. T0,5 plasmassa on 6 h. Metabolia tapahtuu maksassa. Timololimetaboliitit erittyvät virtsaan muuttumattomana lääkkeenä. Latanoprostin pitoisuus vesipitoisessa huumorissa on kaksinkertainen korkeammalle 1-4 tuntia latanoprostia ja timololia sisältävien silmätippojen antamisen jälkeen verrattuna monoterapiaan.

Annostus

Aikuiset (mukaan lukien iäkkäät potilaat). Konjunktivaalisesti: 1 tippa, joka annetaan vahingoittuneelle silmälle / silmille kerran päivässä. Jos annos unohtuu, hoitoa on jatkettava seuraavalla annoksella. Älä ylitä 1 tipan annosta sairauteen (silmiin) kerran päivässä. Erityiset potilasryhmät. Käytön turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu. Tapa antaa. Tippumisen jälkeen on suositeltavaa puristaa nasolakrimaalinen kanava tai sulkea silmäluomen 2 minuutin ajan. Jos potilas käyttää useampaa kuin yhtä silmälääkettä, kullekin lääkkeelle on annettava vähintään 5 minuutin välein.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Keuhkoputkien hyperreaktiivisuus, mukaan lukien keuhkoastman nykyinen tai historia, vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus. Sinusbradykardia, sairaan sinimuotosolmun oireyhtymä, toisen vaiheen atrioventrikulaarinen lohko. tai IIIst. ei hallita tahdistimella, ilmeinen sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki.

Varotoimenpiteet

Potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja (esim. Iskeeminen sydänsairaus, Prinzmetalin angina pectoris ja sydämen vajaatoiminta) ja hypotensiota, beetasalpaajien hoitoa tulee arvioida kriittisesti ja harkita muiden vaikuttavien aineiden käyttöä. Sydän- ja verisuonitauteja sairastavia potilaita on seurattava näiden häiriöiden pahenemisen ja haittavaikutusten vakavuuden varalta. Johtumisaikaan kohdistuvan negatiivisen vaikutuksen vuoksi beetasalpaajia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on I-sydämen esto.Ole varovainen potilailla, joilla on vakavia perifeerisiä verenkierron häiriöitä (esim. Raynaudin taudin tai Raynaudin oireyhtymän vakavat muodot). Hengitysoireita, mukaan lukien äkillisen bronkospasmin aiheuttama kuolema astmapotilailla, on raportoitu käytettäessä joitain oftalmisia beetasalpaajia. Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, sitä tulee käyttää varoen ja vain, jos mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin riskit. Beetasalpaajat voivat peittää hypoglykemian merkit ja oireet - varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on spontaanin hypoglykemian riski, ja potilailla, joilla on epävakaa diabetes. Beetasalpaajat voivat peittää kilpirauhasen liikatoiminnan oireet. β-salpaajat voivat aiheuttaa silmien kuivumista - käytä valmistetta erittäin varovasti potilailla, joilla on sarveiskalvon sairauksia. Valmisteen samanaikainen anto toisen systeemisen beetasalpaajan kanssa voi johtaa silmänpainetta alentavan vaikutuksen tai systeemisen beeta-adrenergisen salpauksen tunnettujen vaikutusten lisääntymiseen, ja hoitovastetta on seurattava tarkoin näillä potilailla. Kahden paikallisen β-salpaajan tai kahden paikallisen prostaglandiinin käyttöä ei suositella. Beetasalpaajien hoidon aikana potilaat, joilla on aiemmin ollut atooppisia sairauksia tai joilla on ollut vakavia anafylaktisia reaktioita erilaisille allergeeneille, voivat olla herkempiä toistuvalle altistukselle näillä allergeeneilla eivätkä välttämättä reagoi anafylaktisten reaktioiden hoitoon käytettyihin adrenaliiniannoksiin. Suonikalvon irtoamista on raportoitu käytettäessä aineita, jotka estävät vesipitoisen huumorin tuotantoa (esim. Timololi, asetatsolamidi) suodatusmenettelyjen jälkeen. Oftalmiset beetasalpaajat voivat estää beeta-agonistien systeemisiä vaikutuksia, esim.adrenaliini - nukutuslääkärille on kerrottava ennen leikkausta, että potilas käyttää timololia. Iiriksen pigmentaatio voi muuttua hoidon aikana; Hoito voi jatkua; potilaita on kuitenkin seurattava säännöllisesti ja, jos se on kliinisesti tarpeen, hoito on lopetettava. Dokumentoitujen kokemusten puuttuessa valmistetta on käytettävä varoen potilaille, joilla on tulehduksellinen glaukooma, neovaskulaarinen glaukooma, krooninen sulkeutuva glaukooma, synnynnäinen luola, avoimen kulman glaukooma potilaille, joilla on pseudofakia, pigmenttiglaukooma ja akuuteille glaukooman suljettu kulma. Latanoprostia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut herpetinen keratiitti. Vältä käyttöä potilaille, joilla on nykyinen herpeettinen keratiitti, ja potilaille, jotka kärsivät toistuvasta herpeseestä keratiitista, joka liittyy prostaglandiinianalogien käyttöön. Makulaturvotuksen (mukaan lukien kystinen) riskin vuoksi latanoprostia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on afakia, pseudofakia, jossa on repeytynyt takalinssikapseli, tai potilaille, joilla on riski kystisen makulan turvotuksen kehittymiselle. Valmisteen sisältämä bentsalkoniumkloridi voi aiheuttaa täpläkeratopatiaa ja / tai toksista haavaista keratopatiaa, silmien ärsytystä ja pehmeiden piilolinssien värimuutoksia. Potilaita, joilla on kuivan silmän oireyhtymä tai sarveiskalvovaurioon liittyviä sairauksia, jotka käyttävät valmistetta usein tai pitkään, on seurattava huolellisesti. Piilolinssit tulee poistaa ennen valmisteen käyttöä, eikä niitä saa laittaa aikaisemmin kuin 15 minuutin kuluttua.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleinen: iiriksen pigmentaation lisääntyminen (useimmiten ihmisillä, joilla iiriksen väri on sekoitettu, esim. Siniruskea, harmaa-ruskea, keltainen-ruskea ja vihertävän ruskea). Yleiset: silmien ärsytys (mukaan lukien pistely, polttaminen, kutina), silmäkipu. Melko harvinaiset: päänsärky, sidekalvon hyperemia, sidekalvotulehdus, näön hämärtyminen, kyynelvuoto, blefariitti, sarveiskalvon sairaus, ihottuma, kutina. Valmisteen yksittäisten komponenttien käyttöön liittyvät muut haittavaikutukset: latanoprosti: herpeettinen keratiitti, huimaus, silmäripsien ulkonäön muutokset (pidentyminen, paksuuntuminen, tummuminen, lisääntynyt määrä), pistetyt epiteelivirheet, periorbitaalinen turvotus, iriitti / uveiitti, turvotus makula (potilailla, joilla on afakia, pseudoafakia, jossa on repeytynyt takalinssikapseli, sekä potilailla, joilla on makulan turvotus), silmien kuivuminen, keratiitti, sarveiskalvon turvotus ja viat, muutokset ripsien kasvusuunnassa (mikä voi aiheuttaa silmien ärsytystä), kysta iiris, valonarkuus, kiertoradan ja silmäluomen muutokset, jotka johtavat silmäluomen uran syvenemiseen. olemassa olevan angina pectoris, sydämentykytys, astma, astman paheneminen, hengenahdistus, silmäluomien ihon tummuminen, nivelkipu, lihaskipu, kipu rintakehässä; timololi: systeeminen allerginen reaktio (mukaan lukien angioedeema, nokkosihottuma, paikallinen tai yleistynyt ihottuma, kutina, anafylaktinen reaktio), hypoglykemia, unettomuus, masennus, painajaiset, muistin menetys, pyörtyminen, aivoverenkierron häiriöt, aivojen iskemia, oireiden paheneminen myasthenia graviksen oireet, huimaus, parestesia, päänsärky, silmien ärsytysoireet (polttaminen, pistely, kutina, kyynelvuoto, silmien punoitus), blefariitti, keratiitti, näön hämärtyminen, suonikalvon irtoaminen suodatushoidon jälkeen, sarveiskalvon herkkyyden heikkeneminen, silmien kuivuminen, eroosio sarveiskalvo, ptoosi, diplopia, tinnitus, bradykardia, rintakipu, sydämentykytys, turvotus, rytmihäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, eteis-kammiokatkos, sydämenpysähdys, sydämen vajaatoiminta, matala verenpaine, Raynaud'n ilmiö, kylmä kädet ja jalat, bronkospasmi (lähinnä potilaille, joilla on jo olemassa ja bronkospastiset tilat), hengenahdistus, yskä, makuhäiriöt, pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt, ripuli, suun kuivuminen, ylävatsakipu, oksentelu, hiustenlähtö, psoriaasin kaltainen ihottuma tai psoriaasin paheneminen, ihottuma, lihaskipu, seksuaalinen toimintahäiriö, vähentynyt libido, heikkous / väsymys. Joillakin potilailla, joilla on vakavia sarveiskalvovaurioita, fosfaatti-silmätippojen käytön yhteydessä on raportoitu erittäin harvoissa tapauksissa sarveiskalvon kalkkeutumista.

Vuorovaikutukset

Silmänsisäisen paineen kohoamisen paradoksaalisia reaktioita on raportoitu kahden prostaglandiinianalogin samanaikaisen annon jälkeen silmään - Kahden tai useamman prostaglandiinin, prostaglandiinianalogin tai johdannaisen samanaikaista käyttöä ei suositella. Valmisteen samanaikainen anto toisen oraalisen beetasalpaajan kanssa voi johtaa silmänpainetta alentavan vaikutuksen tai systeemisen beeta-adrenergisen salpauksen tunnettujen vaikutusten lisääntymiseen. Kahden tai useamman paikallisen beetasalpaajan samanaikaista käyttöä ei suositella. Silmän beetasalpaajien ja adrenaliinin samanaikaisesta käytöstä johtuvaa mydriaasia on raportoitu satunnaisesti. Kun silmän beetasalpaajia käytetään samanaikaisesti oraalisten kalsiumkanavasalpaajien, beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeiden (mukaan lukien amiodaroni), hyökkääjäglykosidien, parasympatomimeettien, guanetidiinin kanssa, vaikutus voi voimistua, mikä johtaa hypotensioon ja / tai huomattavaan bradykardiaan. . Verenpaineen nousu klonidiinin äkillisen lopettamisen jälkeen voi voimistua beetasalpaajilla. beetasalpaajat voivat lisätä diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta. CYP2D6: n estäjien (esim. Kinidiini, fluoksetiini, paroksetiini) ja timololin samanaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu systeemisen β-adrenergisen reseptorin salpauksen voimistumista (esim. Sykkeen heikkeneminen, masennus).