Ebivol

1 tabletti sisältää 5 mg nebivololia hydrokloridina. Valmiste sisältää laktoosia.

Toiminta

Nebivololi on kahden enantiomeerin rasemaatti: nebivololi SRRR (d-nebivololi) ja nebivololi RSSS (l-nebivololi), jolla on kaksi farmakologista vaikutusta. Se on kilpaileva ja selektiivinen p-adrenergisten reseptorien antagonisti (SRRR-enantiomeeri), sillä on lievä verisuonia laajentava vaikutus, joka liittyy vaikutukseen L-arginiini / typpioksidi-reittiin. Se hidastaa sykettä ja laskee verenpainetta levossa ja liikunnan aikana sekä ihmisillä, joilla on normaali verenpaine että verenpainetauti. Terapeuttisilla annoksilla sillä ei ole a-adrenergistä antagonismia. Oraalisen annon jälkeen molemmat nebivololin enantiomeerit imeytyvät nopeasti maha-suolikanavasta (ruoka ei vaikuta imeytymiseen). Nebivololi metaboloituu laajasti, osittain aktiivisiksi hydroksimetaboliitteiksi. Nebivololi metaboloituu alisyklisen ja aromaattisen hydroksylaation, N-dealkylaation ja glukuronihappokonjugaation avulla; lisäksi muodostuu hydroksimetaboliittien glukuronideja. Nebivololin metabolia aromaattisen hydroksylaation kautta riippuu CYP2D6-entsyymin geneettisestä oksidatiivisesta polymorfismista. Nebivololin oraalinen hyötyosuus on noin 12% suurissa metaboloijissa ja lähes täydellinen heikoissa metaboloijissa. Samoilla annoksilla muuttumattoman nebivololin Cmax-arvo veressä on noin 23 kertaa suurempi heikoilla metaboloijilla verrattuna voimakkaisiin metaboloijiin. T0,5-enantiomeerit ihmisillä, joilla on nopea aineenvaihdunta, on noin 10 tuntia; heikoilla metaboloijilla se on 3-5 kertaa pidempi. Suurissa metaboloijissa RSSS-enantiomeerin veripitoisuus on hieman korkeampi kuin SRRR-enantiomeerin, ero on suurempi heikoilla metaboloijilla. Potilailla, joilla on nopea aineenvaihdunta, molempien enantiomeerien hydroksyylimetaboliittien T0,5 on noin 24 tuntia, se on kaksi kertaa niin pitkä ihmisillä, joilla on hidas metaboloija. Useimmilla (suuria metaboloijia) potilailla vakaan tilan nebivololipitoisuudet veressä saavutetaan 24 tunnissa ja hydroksyylimetaboliitit muutamassa päivässä. Molemmat enantiomeerit sitoutuvat pääasiassa plasman albumiiniin (98,1% nebivololin SRRR: n kohdalla ja 97,9% nebivololin RSSS: n kohdalla). Yhden viikon kuluessa annostelusta 38% annetusta annoksesta erittyy virtsaan ja 48% ulosteeseen.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset. Hypertensio: 1 tabletti (5 mg) päivässä samaan aikaan (vaikutus ilmenee 1-2 viikon hoidon jälkeen, joissakin tapauksissa - 4 viikon kuluttua). Beetasalpaajia on mahdollista käyttää monoterapiana tai yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, toistaiseksi additiivista verenpainetta alentavaa vaikutusta on havaittu vain nebivololin ja hydroklooritiatsidin (12,5-25 mg) kanssa. Erityiset potilasryhmät. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja iäkkäillä potilailla (> 65-vuotiaat) suositeltu aloitusannos on 2,5 mg päivässä, mikä voidaan tarvittaessa nostaa 5 mg: aan. Yli 75-vuotiailla potilailla on noudatettava varovaisuutta ja huolellista seurantaa (kliininen kokemus on rajallinen). Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta. Tutkimuksen puutteen vuoksi lääkettä ei suositella käytettäväksi lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille. Krooninen sydämen vajaatoiminta. Vakaan kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito tulisi aloittaa lisäämällä annosta asteittain, kunnes jokaiselle potilaalle saavutetaan optimaalinen ylläpitoannos. Potilailla tulee olla vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta ilman akuuttia vajaatoimintaa viimeisten 6 viikon aikana.Potilailla, jotka saavat kardiovaskulaarisia lääkkeitä, mukaan lukien diureetit, digoksiini, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin antagonistit, näiden lääkkeiden annostelu on vakautettava kahden viimeisen viikon aikana. viikko ennen nebivololihoidon aloittamista. Aloitusannosta tulee suurentaa 1-2 viikon välein potilaan siedettävyyden mukaan: 1,25 mg nebivololia, nostaa 2,5 mg: aan nebivololia kerran päivässä, sitten 5 mg: aan kerran päivässä ja sitten 10 mg: aan kerran päivässä. Suurin suositeltu annos on 10 mg nebivololia kerran päivässä. Hoito aloitetaan ja mahdollinen annoksen nostaminen tulee suorittaa kokeneen lääkärin valvonnassa, potilasta on tarkkailtava vähintään 2 tuntia sen varmistamiseksi, että potilaan tila pysyy vakaana (verenpaine, syke, johtumishäiriöt, sydämen vajaatoiminnan pahenemisen merkit) . Tarvittaessa ylläpitoannosta voidaan myös pienentää ja lisätä tarvittaessa uudelleen. Annoksen titrauksen aikana, jos sydämen vajaatoiminta pahenee tai lääke-intoleranssi, ensin pienennetään nebivololiannosta tai tarvittaessa lopetetaan hoito välittömästi (vakavan hypotension, pahenevan sydämen vajaatoiminnan ja akuutin keuhkoödeeman, kardiogeenisen sokin, oireenmukaisen bradykardian tai atrioventrikulaarinen lohko). Vakaan kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito nebivololilla on yleensä pitkäaikaista hoitoa. Huumeiden poisto. Nebivololihoidon lopettamista ei suositella äkillisesti, koska se voi johtaa sydämen vajaatoiminnan tilapäiseen pahenemiseen. Jos hoidon keskeyttäminen on välttämätöntä, annosta tulee pienentää asteittain puoleen viikossa. Erityiset potilasryhmät. Iäkkäillä potilailla annosta ei tarvitse muuttaa, koska annos nostetaan vähitellen suurimpaan siedettyyn annokseen. Annosta ei tarvitse muuttaa lievässä tai keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, koska annosta nostetaan asteittain potilaan sietämään maksimiannokseen asti. Koska kokemusta potilaista, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniinipitoisuus ≥ 250 μmol / l), ei ole, nebivololin käyttöä näille potilaille ei suositella. Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tietojen rajallisuuden vuoksi lääkkeen käyttö tässä ryhmässä on vasta-aiheista. Tutkimuksen puutteen vuoksi lääkettä ei suositella käytettäväksi lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille. Tapa antaa. Tabletti on nieltävä riittävän määrän vettä (esim. 1 lasillinen) aterioista riippumatta.

Käyttöaiheet

Essentiaalisen verenpainetaudin hoito. Vakaan, lievän ja keskivaikean kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito tavanomaisen hoidon lisänä vanhuksilla (≥ 70-vuotiaat).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Maksan vajaatoiminta tai maksan toimintahäiriö. Akuutti sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki tai dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan jaksot, jotka edellyttävät suonensisäistä inotrooppista hoitoa. Sairas sinusoireyhtymä, mukaan lukien sinoatriaalinen lohko. Atrioventrikulaarinen lohko IIst. tai 3. astetta (ilman sydämentahdistinta). Historia bronkospasmi ja keuhkoastma. Hoitamaton feokromosytooma. Metabolinen asidoosi. Bradykardia (syke <60 lyöntiä minuutissa ennen hoidon aloittamista). Hypotensio (systolinen verenpaine <90 mmHg). Vaikeat ääreisverenkierron häiriöt.

Varotoimenpiteet

P-adrenergisten reseptorien jatkuva esto vähentää rytmihäiriöiden riskiä anestesian induktion ja intubaation aikana. Jos beetasalpaaja keskeytetään leikkauksen valmistelun aikana, beetasalpaajat on lopetettava vähintään 24 tuntia ennen leikkausta. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tiettyjä sydänlihasta masentavia anestesia-aineita. Suolireaktiot voidaan estää antamalla atropiinia laskimoon. Beetasalpaajia ei tule käyttää potilaille, joilla on hoitamaton kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, ennen kuin heidän tilansa on vakiintunut. Iskeemistä sydänsairautta sairastavilla potilailla beetasalpaajien hoito on lopetettava asteittain eli yli 1-2 viikon ajan.Korvaushoito tulee tarvittaessa aloittaa samanaikaisesti, jotta estetään angina pectoriksen paheneminen. Β-adrenergiset salpaajat voivat aiheuttaa bradykardiaa: jos pulssi on alle 50-55 lyöntiä minuutissa ja / tai potilaalla on bradykardiaan viittaavia oireita, annosta tulee pienentää. Beetasalpaajien käytössä on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on: ääreisverenkierron häiriöt (Raynaud'n tauti tai ilmiö, ajoittainen kouristus) - näitä häiriöitä voi pahentua; potilailla, joilla on atrioventrikulaarinen lohko Ist. (johtumisajan pidentäminen β-salpaajilla); potilailla, joilla on Prinzmetalin angina pectoris (sepelvaltimoiden estämättömän a-reseptorin välittämän supistumisen riski, angina pectoris-iskujen lisääntynyt määrä ja kesto); diabetesta sairastavilla potilailla nebivololi voi peittää joitain hypoglykemian oireita; potilailla, joilla on kilpirauhasen liikatoiminta (takykardian oireiden peittäminen) - valmisteen äkillinen lopettaminen voi pahentaa oireita; potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (paheneva hengitysteiden tukkeuma). Potilaiden, joilla on aiemmin ollut psoriaasia, tulisi ottaa beetasalpaajia vasta huolellisen harkinnan jälkeen. Lääke voi lisätä herkkyyttä allergeeneille ja voimistaa anafylaktisia reaktioita. Beetasalpaajat voivat vähentää kyyneleiden muodostumista (tietoa piilolinssien käyttäjille). Valmiste sisältää laktoosia; Potilaita, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää.

Ei-toivottu toiminta

Hypertensio. Yleiset: päänsärky ja huimaus, parestesia, hengenahdistus, ummetus, pahoinvointi, ripuli, väsymys, turvotus. Melko harvinaiset: masennus, painajaiset, näköhäiriöt, bradykardia, sydämen vajaatoiminta, hidastunut AV-johtuminen / AV-lohko, hypotensio, uusi tai paheneva ajoittainen kouristus, bronkospasmi, dyspepsia, ilmavaivat, oksentelu, kutina, punoittava ihottuma, impotenssi. Hyvin harvinaiset: pyörtyminen, psoriaasin paheneminen. Tuntematon: angioedeema, yliherkkyys, nokkosihottuma. Tiettyjen beetasalpaajien käyttöön liittyvät haittavaikutukset: aistiharhat, psykoosi, sekavuus, kylmät / siniset raajat, Raynaud'n ilmiö, silmien kuivuminen ja proktololin kaltainen okulo-mukokutaaninen oireyhtymä. Krooninen sydämen vajaatoiminta. Seuraavia havaittiin: bradykardia, huimaus, paheneva sydämen vajaatoiminta, ortostaattinen hypotensio, lääke-intoleranssi, atrioventrikulaarinen lohko Ist. ja alaraajojen turvotus.

Raskaus ja imetys

Nebivololi voi aiheuttaa haitallisia vaikutuksia raskauteen ja / tai sikiöön / vastasyntyneeseen. Beetasalpaajat vähentävät istukan virtausta, joka liittyy sikiön kasvun hidastumiseen, kohdunsisäiseen sikiön kuolemaan, keskenmenoon tai ennenaikaiseen synnytykseen.Nebivololi voi aiheuttaa sikiöllä ja vastasyntyneellä hypoglykemia ja bradykardia. Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä. Jos nebivololihoito katsotaan tarpeelliseksi, kohdun ja istukan verenkiertoa ja sikiön kehitystä on seurattava. Vastasyntynyttä lasta on seurattava tarkasti. Hypoglykemian ja bradykardian oireita esiintyy yleensä kolmen ensimmäisen päivän aikana. Imetystä ei suositella Nebivolol-hoidon aikana.

Kommentit

Tutkimuksia vaikutuksista ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Farmakodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että nebivololilla ei ole vaikutusta psykomotoriseen suorituskykyyn. Ajoneuvoja ajettaessa tai koneita käytettäessä on otettava huomioon, että huimausta ja uupumusta voi esiintyä.

Vuorovaikutukset

Yhdistelmiä ei suositella: luokan I rytmihäiriölääkkeet - kinidiini, hydrokinidiini, sibentsoliini, flekainidi, disopyramidi, lidokaiini, meksiletiini, propafenoni (lisääntynyt vaikutus atrioventrikulaariseen johtumiseen, lisääntynyt negatiivinen inotrooppinen vaikutus); kalsiuminestäjät verapamiili, diltiatseemi (negatiivinen vaikutus supistuvuuteen ja atrioventrikulaariseen johtumiseen, verapamiilin laskimonsisäinen anto beetasalpaajilla hoidetuilla potilailla voi johtaa vakavaan hypotensioon ja atrioventrikulaariseen estoon); keskitetysti vaikuttavat verenpainelääkkeet - klonidiini, guanfasiini, moksonidiini, metyylidopa, rilmenidiini (sydämen vajaatoiminnan pahenemisen riski vähentämällä sympaattista sävyä, ts. sydämen sykkeen ja sydämen tehon laskua, verisuonia laajentava; lääkkeen äkillinen lopettaminen, erityisesti ennen beetasalpaajan hoidon lopettamista, voi lisätä "rebound-hypertension" riskiä) Varovaisesti käytettävä yhdistelmähoito: luokan III rytmihäiriölääkkeet - amiodaroni (lisääntyneen vaikutuksen atrioventrikulaariseen johtumiseen riski); halogenoidut inhalaattorit (refleksitakykardian ja hypotension vaimennuksen riski) tulisi yleensä olla beetasalpaajien äkillisen lopettamisen välttämisen periaate; anestesiologille on kerrottava, kun potilas käyttää nebivololia; insuliinia ja suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä (peittävät hypoglykemian oireet, kuten sydämentykytys, takykardia); baklofeenia, amifostiinia ( verenpainelääkitys) - säädä verenpainelääkkeen annosta. Harkittavat yhdistelmähoidot: digitaliksiglykosidit (atrioventrikulaarisen johtumisajan pidentymisen riski, kliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet kliinisiä yhteisvaikutuksen merkkejä); dihydropyridiinityyppiset kalsiuminestäjät - amlodipiini, felodipiini, lakidipiini, nifedipiini, nikardipiini, nimodipiini, nitrendipiini (hypotension riski ja kammiokontraktion heikkeneminen sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla); trisykliset masennuslääkkeet, barbituraatit ja fenotiatsiinit, orgaaniset nitraatit ja muut verenpainelääkkeet (kohonnut verenpainetta alentava vaikutus); Tulehduskipulääkkeet (eivät vaikuta nebivololin verenpainetta alentavaan vaikutukseen); sympatomimeettiset lääkkeet (beetasalpaajien vaikutuksen heikkeneminen, kohonnut verenpaine, vaikea bradykardia ja sydämen esto). Nebivololin samanaikainen käyttö CYP2D6-estäjien, kuten paroksetiinin, fluoksetiinin, tioridatsiinin, kinidiinin, terbinafiinin, bupropionin, klorokiinin, levpromatsiinin, kanssa saattaa lisätä nebivololin pitoisuutta veressä (lisääntynyt bradykardian ja sivuvaikutusten riski). Simetidiini nostaa nebivololin pitoisuutta veressä muuttamatta kliinistä vaikutusta. Ranitidiinin samanaikainen anto ei vaikuttanut nebivololin farmakokinetiikkaan. Nebivololia ja antasideja voidaan käyttää samanaikaisesti, kunhan nebivololia annetaan aterian yhteydessä ja antasidit annetaan aterioiden välillä. Nebivololin ja nikardipiinin samanaikainen anto lisäsi hiukan molempien lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa muuttamatta kliinistä vaikutusta. Nebivololin farmakokinetiikkaan ei vaikuta samanaikainen alkoholinkäyttö, furosemidin, hydroklooritiatsidin tai ranitidiinin käyttö. Nebivololi ei vaikuttanut varfariinin farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan.

Hinta

Ebivol, hinta 100% PLN 13,93

Valmiste sisältää ainetta: Nebivololi