Ebrantil® 25

Toiminta

Alfa-adrenergisen reseptorin antagonisti. Urapidiili johtaa systolisen ja diastolisen verenpaineen samanaikaiseen alenemiseen vähentämällä ääreisresistenssiä. Syke pysyy yleensä muuttumattomana. Sydämen teho ei muutu. Minuutinheitto voi kasvaa, jos se väheni lisääntyneen jälkikuormituksen vuoksi. Urapidiili toimii perifeerisesti, estäen pääasiassa postsynaptiset a1-reseptorit (estäen siten katekoliamiinien vasokonstriktorivaikutuksen) ja keskitetysti moduloiden verenkierron säätelykeskusten aktiivisuutta (estäen refleksi-stimulaation tai sympaattisen järjestelmän estämisen). Sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin in vitro on 80%. Se metaboloituu pääasiassa maksassa. Päämetaboliitti on hydroksyylijohdannainen, jolla ei ole verenpainetta alentavaa vaikutusta. Urapidiilin O-demetylaation muodostamalla metaboliitilla on sama aktiivisuus kuin lähtöaineella, mutta sitä on läsnä pieninä määrinä. Urapidiili ja sen metaboliitit eliminoituvat munuaisten kautta 50-70%: lla, josta 15% annetusta annoksesta on aktiivista ja loput metaboliitteja ulosteessa. Nopean laskimonsisäisen annon jälkeen T0,5 on 1,8-3,9 tuntia.Potilailla, joilla on pitkälle edennyt maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, ja iäkkäillä potilailla urapidiilin jakautumistilavuus ja puhdistuma pienenevät, T0,5 plasmassa pitkittyvät. Urapidiili ylittää veri-aivoesteen.

Annostus

Suonensisäisesti. Aikuiset. Hypertensiohätätilanteet, esim. Hypertensiivinen kriisi, vakavat ja erittäin vakavat hypertensiomuodot, farmakologiselle hoidolle vastustuskykyinen hypertensio. Laskimonsisäinen injektio: 10-50 mg urapidiilia tulee antaa hitaasti laskimoon verenpainetta seurattaessa. Verenpaineen lasku tapahtuu yleensä 5 minuutissa injektion jälkeen. Annos voidaan toistaa potilaan vasteesta riippuen. Laskimonsisäinen infuusio tai infuusio infuusiopumpulla. Injektion jälkeen saadun painetason ylläpitämiseksi annetaan 250 mg valmistetta 500 ml: ssa 0,9% NaCl, 5% tai 10% glukoosia infuusiona; Jos ylläpitoannos annetaan infuusiopumpulla, 100 mg valmistetta tulisi liuottaa 0,9% NaCl: iin, 5% tai 10% glukoosiin, jotta saadaan 50 ml liuosta. Enimmäisannos on 4 mg urapidiilia millilitrassa infuusionestettä. Infuusionopeus riippuu potilaan yksittäisistä painearvoista. Suositeltu enimmäisannosnopeus on 2 mg / min, keskimääräinen ylläpitoannos 9 mg / h - tämä koskee 250 mg urapidiilia, joka lisätään 500 ml: aan infuusionestettä, mikä vastaa 1 mg = 44 tippaa = 2,2 ml. Hallittu verenpaineen aleneminen, kun verenpaine nousee leikkauksen aikana ja / tai sen jälkeen. Laskimonsisäistä infuusiota tai infuusiopumppua käyttävää infuusiota käytetään ylläpitämään paine lääkkeen yhden injektion jälkeen. 1. Jos suonensisäisen 25 mg urapidiilin eli 5 ml liuoksen injektion jälkeen järkytyksestä a) verenpaine laskee 2 minuutin kuluttua, pidä verenpaine suunnitellulla tasolla jatkuvalla infuusiolla, anna aluksi 6 mg: ksi 1-2 minuutin aikana ja pienennä sitten annosta; b) jos verenpaine ei laske 2 minuutin kuluttua, injisoi laskimoon 25 mg urapidiilia, ts. 5 ml järkytyksestä 2. Jos suonensisäisen 25 mg urapidiilin eli 5 ml liuoksen injektion jälkeen järkytyksestä a) verenpaine laskee 2 minuutin kuluttua, pidä verenpaine suunnitellulla tasolla jatkuvalla infuusiolla, anna aluksi 6 mg: ksi 1-2 minuutin aikana ja pienennä sitten annosta; b) jos verenpaine ei laske 2 minuutin kuluttua, ruiskuta hitaasti laskimoon 50 mg urapidiilia, ts. 10 ml järkytyksestä 3. Jos 50 mg urapidiilia eli 10 ml liuosta laskimoon annetun injektion jälkeen järkytyksestä verenpaine laskee 2 minuutin kuluttua, verenpaine on pidettävä suunnitellulla tasolla jatkuvalla infuusiolla, ensin annettuna 6 mg: ksi 1-2 minuutin aikana, sitten annosta on pienennettävä. Erityiset potilasryhmät. Iäkkäillä potilailla lääkettä tulee antaa erityisen varoen, aluksi pieninä annoksina. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen potilaille, joiden munuaisten ja / tai maksan toiminta on heikentynyt. Laskimonsisäisen urapidiilin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu. Tapa antaa. Valmiste annetaan suonensisäisesti injektiona tai infuusiona, potilaan tulee olla makaamassa. Annos annetaan yhtenä tai useampana injektiona tai hitaana infuusiona. Injektiot voidaan sitten yhdistää hitaaseen infuusioon. Toksikologisen turvallisuuden vuoksi jopa 7 päivän hoitojaksoa pidettiin turvallisena. Parenteraalinen hoito voidaan toistaa, jos verenpaine nousee uudelleen. Suun kautta otettavan verenpainelääkkeen samanaikainen käyttö parenteraalisen hoidon aikana on mahdollista.

Varotoimenpiteet

Käytä erityisen varoen potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta, joka johtuu mekaanisista vaurioista (esim. Aortan tai mitraalin ahtauma), keuhkoembolia tai sydänlihaksen toimintahäiriö perikardiaalisista syistä, potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta ja kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ( annosta voidaan joutua pienentämään). Iäkkäillä potilailla tulisi aluksi käyttää pienempiä annoksia herkkyyden muutoksen vuoksi. Jos toista verenpainetta alentavaa ainetta annetaan aiemmin, odota, kunnes lääkkeen vaikutus verenpaineeseen näkyy, ja pienennä sitten urapidiilin annosta vastaavasti (liian nopea verenpaineen lasku voi johtaa bradykardiaan tai sydämenpysähdykseen). Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka saavat samanaikaisesti simetidiiniä. Lasten turvallisuutta ei ole osoitettu. Tämä lääke sisältää propyleeniglykolia ja <1 mmol (23 mg) natriumia 5 ml: ssa injektionestettä (1 amp), ts. Se on olennaisesti natriumiton.

Ei-toivottu toiminta

Yleiset: pahoinvointi, päänsärky ja huimaus. Melko harvinaiset: sydämentykytys, takykardia tai bradykardia, puristava tunne rinnassa tai kipu, angina pectoris-kaltaiset oireet, ortostaattinen hypotensio, uupumus, oksentelu, äkillinen hikoilu, epäsäännöllinen sydämenlyönti. Harvinainen: nenän tukkoisuus, allergiset reaktiot (kutina, ihon punoitus, ihottuma), priapismi. Hyvin harvinaiset: ahdistuneisuus, verihiutaleiden määrän lasku. Tuntematon: angioedeema, nokkosihottuma.

Raskaus ja imetys

Urapidiili läpäisee istukan. Koska tietoja ei ole riittävästi, käyttöä raskauden aikana ei suositella, ellei potentiaalinen hyöty äidille ole suurempi kuin riski sikiölle. Eläintutkimukset eivät ole toistaiseksi osoittaneet haitallisia vaikutuksia sikiöön. Ei tiedetä, erittyykö urapidiili äidinmaitoon, joten sinun ei pitäisi imettää hoidon aikana.

Vuorovaikutukset

Urapidiilin verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua, jos samanaikaisesti käytetään alfa-adrenergisiä antagonisteja, vasodilataattoreita, muita verenpainelääkkeitä ja dehydraatiossa (ripuli, oksentelu) ja alkoholin antamisen jälkeen. Erityistä varovaisuutta on noudatettava käytettäessä sekä urapidiilia että baklofeenia, koska baklofeeni voi lisätä sen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Simetidiinin samanaikainen käyttö estää urapidiilin metaboliaa. Tämä voi lisätä seerumin urapidiilipitoisuutta 15%. Samanaikaista käyttöä ACE-estäjien kanssa ei suositella, koska tietoja ei ole riittävästi. Lääke on hapan eikä sitä saa sekoittaa emäksisten injektio- ja infuusioliuosten kanssa, koska se voi aiheuttaa sameutta ja saostumista.