Salazopyrin ™ EN

1 tabletti enteerinen formulaatio sisältää 500 mg sulfasalatsiinia.

Toiminta

Sulfasalatsiinilla on anti-inflammatorisia, immunosuppressiivisia ja antibakteerisia vaikutuksia. Sitä käytetään tulehduksen, erityisesti suoliston limakalvon, estämiseen ja aktiivisen nivelreuman hoitoon. Vaikutusmekanismi tulehduksellisissa suolistosairauksissa: Paikallisesti muodostuneen mesalatsiinin tulehdusta estävää vaikutusta pidetään sulfasalatsiinin päävaikutuksena.Lisäksi immunosuppressiivinen aktiivisuus havaittiin lymfosyyttien ja granulosyyttien aineenvaihdunnan estämisen ja erilaisten entsymaattisten järjestelmien kaikkien kolmen yhdisteen (sulfasalatsiini, sulfapyridiini, mesalatsiini) estämisen seurauksena. Paksusuolessa paikallisesti tuotetun sulfapyridiinin bakteriostaattisella vaikutuksella voi olla myös kliininen merkitys. Lääke vaikuttaa sekä aerobiseen että anaerobiseen bakteeriflooraan. Vaikutusmekanismia nivelreumassa ei ole vahvistettu. Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy osittain (noin 20% annetusta annoksesta) ohutsuolessa ja käy sitten enterohepaattisessa verenkierrossa. Maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 3-6 tunnin kuluttua ja proteiineihin sitoutuminen on noin 99%. Seerumin lääkepitoisuudessa on merkittäviä yksilöiden välisiä eroja. Sulfasalatsiinilla on kohtalainen taipumus kerääntyä elimistöön. Pieni prosenttiosuus annoksesta erittyy virtsaan. Paksusuolen ontelossa olevat bakteerit hajottavat sulfasalatsiinin kahdeksi päämetaboliitiksi: sulfapyridiiniksi ja mesalatsiiniksi (5-aminosalisyylihappo). Sulfapyridiini imeytyy nopeasti, metaboloituu osittain maksassa inaktiiviseksi asetyylisulfapyridiiniksi ja erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Asetyloimaton sulfapyridiini on osittain sitoutunut seerumin proteiineihin, ja seerumin suurin konsentraatio saavutetaan 12 tunnin kuluttua. Sulfapyridiinillä on tietty taipumus kerääntyä; se ei ole enää havaittavissa seerumissa vasta 3 päivää lääkityksen lopettamisen jälkeen. Sulfapyridiinin asetyloinnin aste määritetään geneettisesti. Hitaalla asetylaatiolla potilailla seerumin vapaan sulfapyridiinin pitoisuus on korkeampi, ja siksi heillä on suurempi taipumus kokea sivuvaikutuksia. Mesalatsiini imeytyy vähemmän. 15% annoksesta erittyy virtsaan. Suurin osa annetusta annoksesta, 75%, jää paksusuolen onteloon ja erittyy ulosteeseen 5-aminosalisyylihappona.

Annostus

Suullisesti. Nivelreuma. Aikuiset: Annostus tulee säätää yksilöllisesti. Suositeltu annos on 1-3 g päivässä. Yleisimmin käytetty annos on 2 tablettia. Kahdesti päivässä. Hoito on suositeltavaa aloittaa pienemmillä annoksilla ja lisätä sitä asteittain kaavion mukaisesti: päivä 1-4: 1 tabletti. aamulla 2 tablettia illalla; päivä 5-8: 1 tabletti aamulla 2 tablettia illalla; päivä 9 ja seuraava: 2 tablettia aamulla 2 tablettia illalla. Jos potilaan vaste hoitoon on epätyydyttävä 2–3 kuukauden ajan, sulfasalatsiinin päivittäinen annos voidaan nostaa korkeintaan 3 grammaan. Potilailla, joilla on haittavaikutuksia, annosta voidaan väliaikaisesti pienentää. Tulehdukselliset suolistosairaudet - taudin akuutti muoto. Aikuiset: vakavat taudin pahenemisvaiheet: 2-4 tablettia 3-4 kertaa päivässä. Lievät ja kohtalaiset relapsit: 2 taulukkoa 3-4 kertaa päivässä. Lapset: 40-60 mg / kg painokiloa kohti päivässä 3-6 jaettuna annoksena. Tulehduksellinen suolistosairaus - tukihoito. Aikuiset: 2 tablettia 2-3 kertaa päivässä. Hoitoa tällä annoksella ei pidä keskeyttää ja sitä tulee jatkaa pitkään ilman sivuvaikutuksia. Taudin pahenemisen yhteydessä annos nostetaan 2-4 tablettiin. 3-4 kertaa päivässä. Lapset: 20-30 mg / painokilo / vrk jaettuna 3-6 annokseen. Annostus on sovitettava yksilöllisesti kliinisen tilan, potilaan sietokyvyn ja hoitovasteen mukaan. On suositeltavaa, että potilaat, joita ei ole koskaan aikaisemmin hoidettu sulfasalatsiinilla, lisäävät annostaan ​​vähitellen useiden viikkojen aikana. Tabletit tulee ottaa aterioiden yhteydessä, niellä kokonaisina, eikä niitä saa murskata tai rikkoa. Päivittäinen annos on jaettava tasaisesti jaettuihin annoksiin.

Käyttöaiheet

NSAID-hoitoon tulenkestävä nivelreuma. Tulehduksellinen suolistosairaus (esim. Haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys sulfonamideille tai salisylaateille, niiden johdannaisille ja jollekin apuaineelle. Akuutti ajoittainen porfyria, sekoitettu porfyria. Virtsateiden tai suoliston tukos. Ei saa käyttää alle 2-vuotiaille lapsille.

Varotoimenpiteet

Käytä varoen potilaille: joilla on vaikea allergia ja keuhkoastma, joilla on G-6-PD-puutos (hemolyyttisen anemian riski). Sulfasalatsiinia ei tule käyttää potilaille, joiden munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt tai joilla on epänormaali veren koostumus, ellei potentiaalinen hyöty ole suurempi kuin riski. Kun käytetään annosta 70 mg / painokilo / vrk, veripitoisuudet voivat saavuttaa myrkyllisyysraja-arvoksi katsotut tasot (50 µg / ml). Desensibilisointia tulee harkita lievän yliherkkyyden omaavilla potilailla. Vakavien yliherkkyysreaktioiden tapauksessa lääke tulee lopettaa. Potilaita, joille kehittyy infektio hoidon aikana, on seurattava huolellisesti. Luuytimen tukahduttamiseen liittyviä vakavia infektioita, mukaan lukien sepsis ja keuhkokuume, on raportoitu. Hoito on lopetettava, jos potilaalla kehittyy vaikea infektio, ja hoidon tarve on harkittava huolellisesti potilailla, joilla on ollut toistuvia tai kroonisia infektioita. Jos eksfoliatiivisen dermatiitin, Stevens-Johnsonin oireyhtymän tai toksisen epidermaalisen nekrolyysin oireita (esim. Ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita yliherkkyysoireita) on sulfasalatsiinihoito lopetettava eikä sitä saa koskaan aloittaa uudelleen. Hengenvaarallisia systeemisiä yliherkkyysreaktioita, kuten eosinofiliaa aiheuttavaa huumeiden ihottumaa ja systeemisiä oireita, on myös raportoitu. Yliherkkyyden varhaisia ​​oireita (kuume, lymfadenopatia, ihottumalla tai ilman) on otettava huomioon ja hoito lopetettava tarvittaessa.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: vatsavaivat, pahoinvointi. Yleiset: leukopenia, ruokahaluttomuus, päänsärky ja huimaus, makuhäiriöt, tinnitus, yskä, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli, oksentelu, verenvuotodiateesi, kutina, nivelkipu, proteinuria, kuume. Melko harvinaiset: trombosytopenia, masennus, hengenahdistus, keltaisuus, hiustenlähtö, nokkosihottuma, kasvojen turvotus, kohonneet maksaentsyymiarvot. Harvinainen: kynsien muutokset. Hyvin harvinaiset: toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Tuntematon: aseptinen aivokalvontulehdus, pseudomembranoottinen koliitti, pansytopenia, agranulosytoosi, aplastinen, hemolyyttinen ja megaloblastinen anemia, makrosytoosi, anafylaktinen sokki, seerumitauti, folaattivaje, enkefalopatia, perikardiaalinen neuropatia, perikardiitti, perikardiitti, perikardiitti sydänsairaus, kalpeus, fibroottinen alveoliitti, interstitiaalinen keuhkosairaus, eosinofiilinen infiltraatio, suun ja nielun kipu, haavaisen paksusuolitulehduksen paheneminen, haimatulehdus, maksan vajaatoiminta, fulminantti hepatiitti, hepatiitti, kolestaattinen hepatiitti, kolestaasi, ihottuma lääkereaktio, johon liittyy eosinofilia ja systeemisiä oireita, angioedeema, toksinen pustulaarinen dermatiitti, punoitus, ihottuma, eksfoliatiivinen dermatiitti, jäkälä planus, valoherkkyysreaktio, systeeminen lupus erythematosus, Sjögrenin oireyhtymä, nefroottinen oireyhtymä, interstitiaalinen staasi munuaisverenvuoto, kiteet virtsassa, hematuria, munuaiskivitauti, ohimenevä oligospermia, ihon ja kehonesteiden keltainen värimuutos, auto-vasta-aineiden induktio.

Raskaus ja imetys

Lääkettä voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä. Sikiövaurioiden riski, kun sulfasalatsiinia käytetään raskauden aikana, katsotaan pieneksi. Suun kautta annettu sulfasalatsiini estää foolihapon imeytymistä ja metaboliaa, mikä voi johtaa sen puutteeseen. Sulfasalatsiini siirtyy äidinmaitoon, mutta äidinmaidossa olevan lääkkeen määrät eivät saisi aiheuttaa vaaraa terveelle lapselle. Varovaisuutta on noudatettava keskosilla ja vastasyntyneillä, joilla on fysiologinen keltaisuus. Lääke vähentää siittiösolujen määrää ja liikkuvuutta, mikä voi vaikuttaa hedelmällisyyteen. Tämä vaikutus on yleensä palautuva hoidon lopettamisen jälkeen.

Kommentit

Tämän lääkkeen käytön aikana on otettava riittävä nesteenotto, koska sulfasalatsiini voi aiheuttaa kiteitä virtsassa ja munuaiskivien muodostumista. Hoidon aikana verenkuva ja maksan toiminta on seurattava ennen hoidon aloittamista ja 2 viikon välein hoidon kolmen ensimmäisen kuukauden aikana. Säännölliset tarkistukset tulee suorittaa 4 viikon välein seuraavien 3 kuukauden ajan. Tämän jälkeen verenkuva ja maksan toiminta on tarkistettava 3 kuukauden välein. Munuaisten toimintaa on seurattava ennen hoitoa ja säännöllisin väliajoin hoidon aikana. Verikuvan muutokset (esim. Makrosytoosi ja pansytopenia), jotka voivat johtua folaattivajeesta, voidaan normalisoida antamalla foolihappoa (leukovoriini). Lääkkeen käytön aikana voidaan saada väärin korkeampi kuin normetanefriinin todellinen pitoisuus virtsassa, määritettynä nestekromatografiamenetelmällä.

Vuorovaikutukset

Digoksiinin imeytyminen voi heikentyä sulfasalatsiinin samanaikaisen käytön yhteydessä. Foolihapon puutetta voi esiintyä, koska sulfasalatsiini estää sen imeytymistä. Rifampisiini vähentää sulfapyridiinin (yksi sulfasalatsiinimetaboliiteista) pitoisuutta plasmassa - tämä liittyy todennäköisesti rifampisiinin maksaentsyymiä indusoivaan vaikutukseen. Sulfasalatsiinin ja merkaptopuriinin tai atsatiopuriinin samanaikainen oraalinen anto voi johtaa luuytimen suppressioon ja leukopeniaan. Sulfasalatsiini estää tiopuriinimetyylitransferaasia, joka osallistuu merkaptopuriinin metaboliaan.

Hinta

Salazopyrin ™ EN, hinta 100% PLN 56,94

Valmiste sisältää ainetta: sulfasalatsiini