Valsartan Krka

1 tabletti pow. sisältää 80 mg tai 160 mg valsartaania. Tabletit sisältävät laktoosia.

Toiminta

Valsartaani on aktiivinen, voimakas ja spesifinen angiotensiini II -reseptorin antagonisti. Se vaikuttaa selektiivisesti AT1-reseptorin alatyyppiin estämällä angiotensiini II: n vaikutukset. Sillä ei ole AT1-reseptorin agonistiaktiivisuutta, eikä se ole myöskään angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (kininaasi II) estäjä - entsyymi, joka muuttaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi ja hajottaa bradykiniinia. Valsartaani ei sitoudu eikä estä muita hormonireseptoreita ja ionikanavia, jotka osallistuvat sydän- ja verisuonitoiminnan säätelyyn. Verenpainetta alentava vaikutus alkaa 2 tunnissa, suurin verenpaineen lasku saavutetaan 4-6 tunnissa ja pidetään yllä 24 tuntia. Se sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (94-97%), pääasiassa albumiiniin. Se erittyy pääasiassa muuttumattomana sappeen (83%) ja virtsaan (13%) ja metaboloituu vain vähän farmakologisesti inaktiiviseksi hydroksimetaboliitiksi. T0.5 on 6 tuntia.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset. Hypertensio. Suositeltu annos on 80 mg kerran päivässä. Verenpainetta alentava vaikutus on havaittavissa 2 viikossa ja täydellinen vaikutus saavutetaan 4 viikossa.Joillakin potilailla, joiden verenpainetta ei ole riittävästi hallinnassa, annos voidaan nostaa 160 mg: aan, enintään 320 mg: aan. Valmistetta voidaan käyttää samanaikaisesti muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Diureetin, kuten hydroklooritiatsidin, lisääminen alentaa verenpainetta näillä potilailla. Viimeaikainen sydäninfarkti. Kliinisesti stabiileilla potilailla hoito voidaan aloittaa jo 12 tuntia sydäninfarktin jälkeen, aloitusannos on 20 mg kahdesti päivässä, minkä jälkeen annosta tulisi nostaa asteittain muutaman viikon ajan 40 mg: aan, 80 mg: aan ja 160 mg: aan kahdesti päivässä. Suurin tavoiteannos on 160 mg kahdesti päivässä. Yleensä on suositeltavaa, että 80 mg kahdesti päivässä syötetään kahden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta, ja suurin 160 mg kahdesti vuorokaudessa -annos tulisi antaa 3 kuukauden kuluessa potilaan siedettävyyden perusteella. Jos oireista hypotensiota tai munuaisten toimintahäiriöitä ilmenee, annoksen pienentämistä on harkittava. Valsartaania voidaan käyttää potilaille, jotka käyttävät muita lääkkeitä sydäninfarktin hoitoon, kuten trombolyytit, asetyylisalisyylihappo, beetasalpaajat, statiinit ja diureetit. Samanaikaista käyttöä ACE-estäjien kanssa ei suositella. MI-potilaiden arvioinnin tulisi aina sisältää munuaisten toiminnan arviointi. Sydämen vajaatoiminta. Suositeltu aloitusannos on 40 mg kahdesti päivässä. Annos nostetaan 80 mg: aan ja 160 mg: aan kahdesti päivässä vähintään kahden viikon välein korkeimpaan potilaan sietämään annokseen. Annoksen pienentämistä on harkittava, jos samanaikaisesti käytetään diureettia. Kliinisissä tutkimuksissa käytetty suurin päivittäinen annos oli 320 mg valsartaania jaettuina annoksina. Valsartaania voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Kolminkertaista yhdistelmähoitoa (valsartaani, ACE-estäjä ja beetasalpaaja) ei kuitenkaan suositella. Sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden arvioinnin tulee aina sisältää munuaisten toiminnan arviointi. Erityiset potilasryhmät. Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ilman kolestaasia, enimmäisannos on 80 mg päivässä. Annosta ei tarvitse muuttaa aikuispotilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on> 10 ml / min, ja iäkkäille potilaille. Lapset ja nuoret. Hypertensio. 6-18-vuotiaat lapset: noin 30 ml / min. Munuaisten toimintaa ja veren kaliumpitoisuutta on seurattava tarkasti. Lapsilla ja nuorilla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, annos ei saa ylittää 80 mg.Tabletit tulee ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa veden kanssa.

Käyttöaiheet

Essentiaalisen verenpainetaudin hoito aikuisilla ja verenpainetaudin hoito 6-18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla. Kliinisesti stabiilien aikuispotilaiden, joilla on oireenmukainen sydämen vajaatoiminta tai oireeton vasemman kammion systolinen toimintahäiriö äskettäisen (12-10 vuorokauden) sydäninfarktin jälkeen. Oireisen sydämen vajaatoiminnan hoito aikuispotilailla, kun ACE: n estäjiä ei voida käyttää, tai yhdessä ACE: n estäjien kanssa, kun beetasalpaajia ei voida käyttää.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys valsartaanille tai jollekin apuaineelle. Vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi. Raskauden II ja III kolmannekset. Angiotensiinireseptoriantagonistien (mukaan lukien valsartaani) tai ACE: n estäjien ja aliskireenin samanaikainen käyttö diabetes mellitusta tai munuaisten vajaatoimintaa (GFR 2) sairastavilla potilailla.

Varotoimenpiteet

Turvallisuuskokemuksen puutteen vuoksi on noudatettava varovaisuutta potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on <10 ml / min, ja dialyysipotilailla. Oireista hypotensiota voi esiintyä harvoin valmisteen käytön alussa potilailla, joilla on hyponatremia ja / tai nestehukka, esim. Suurten diureettiannosten vuoksi. Ennen hoidon aloittamista natriumvaje ja / tai veritilavuus on korjattava esimerkiksi pienentämällä diureetin annosta. Lääkkeen turvallisuutta ei ole varmistettu potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden toimivan munuaisen ahtauma. Lyhytaikainen valsartaanin anto potilaille, joilla on yksipuolisen munuaisvaltimon ahtauman takia toissijainen munuais-vaskulaarinen hypertensio, ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia munuaisten hemodynamiikassa, veren kreatiniinipitoisuuksissa tai veren ureatyppessä. Koska muut reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet voivat kuitenkin lisätä veren ureaa ja seerumin kreatiniinia potilailla, joilla on yksipuolinen munuaisvaltimon ahtauma, munuaisten toiminnan säännöllistä seurantaa suositellaan. Valmisteen turvallisuudesta potilaille, joille on äskettäin tehty munuaissiirto, ei ole kokemusta. Sitä ei saa käyttää potilailla, joilla on primaarinen aldosteronismi. Käytä erityisen varoen potilaille, jotka kärsivät aortan tai mitraalin ahtaumasta tai obstruktiivisesta hypertrofisesta kardiomyopatiasta. Käytä varoen potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ilman kolestaasia. Äskettäisen sydäninfarktin jälkeen valsartaanin ja kaptopriilin samanaikaista käyttöä ei suositella - yhdistetty käyttö lisää haittavaikutusten riskiä monoterapiaan verrattuna. Varovaisuutta on noudatettava aloitettaessa hoitoa sydäninfarktin jälkeisillä potilailla. MI-potilaiden arvioinnin tulisi aina sisältää munuaisten toiminnan arviointi. Valmisteen käyttö potilaille sydänkohtauksen jälkeen alentaa yleensä verenpainetta, mutta lääkkeen lopettaminen ei yleensä ole tarpeen. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ACE: n estäjän, beetasalpaajan ja valsartaanin samanaikainen käyttö lisää sivuvaikutusten riskiä, ​​ellei siitä ole kliinistä hyötyä, joten yhdistelmähoitoa ei suositella. Hoitoa aloitettaessa on oltava varovainen sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Valmisteen käyttö sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla johtaa yleensä verenpaineen laskuun, mutta valmisteen keskeyttäminen jatkuvan oireisen hypotension vuoksi ei yleensä ole tarpeen. Potilailla, joiden munuaisten toiminta voi riippua reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuudesta (esim. Potilaat, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta), ACE-estäjähoitoon on liittynyt oliguriaa ja / tai etenevää atsotemiaa ja harvinaisissa tapauksissa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa. munuaissairaus ja / tai kuolema; Ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että valsartaanin käyttöön voi liittyä munuaisten vajaatoimintaa. Hoito valmisteella on lopetettava välittömästi potilaille, joille kehittyy angioedeema, eikä sitä tule käyttää uudelleen näille potilaille. Hypotension, pyörtymisen, hyperkalemian ja munuaisten toimintahäiriöiden (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta) riskin vuoksi kaksois-RAA-estoa ei suositella (esim. Yhdistämällä angiotensiini II -reseptorin antagonisti ACE: n estäjän tai aliskireenin kanssa); jos RAA-kaksoislukon käyttö on ehdottoman välttämätöntä, se tulee suorittaa vain asiantuntijan valvonnassa. Angiotensiini II -reseptorin salpaajia ja ACE: n estäjiä ei tule käyttää samanaikaisesti diabeettista nefropatiaa sairastavilla potilailla. Munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumia on seurattava huolellisesti valsartaanihoidon aikana. Tämä on erityisen tärkeää olosuhteissa, jotka voivat heikentää munuaisten toimintaa (kuume, kuivuminen). Kliinistä kokemusta valsartaanin käytöstä lapsilla ja nuorilla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on vain vähän. Valsartaania ei suositella lapsille ja nuorille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, eikä dialyysissä oleville potilaille. Valsartaanin turvallisuutta ja tehoa alle 6-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu. Valsartaanin käyttöä lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, joilla on sydämen vajaatoiminta ja äskettäisen sydäninfarktin jälkeen, ei suositella. Laktoosipitoisuuden vuoksi valmistetta ei tule käyttää potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Ei-toivottu toiminta

Hypertensio. Melko harvinaiset: huimaus, yskä, vatsakipu, väsymys. Tuntematon: vähentynyt hemoglobiiniarvo, vähentynyt hematokriitti, neutropenia, trombosytopenia, yliherkkyys (mukaan lukien seerumitauti), hyperkalemia, hyponatremia, vaskuliitti, kohonnut maksaentsyymiarvot, lisääntynyt veren bilirubiinipitoisuus, angioedeema, ihottuma, kutina, lihaskipu , munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta, veren kreatiniinipitoisuuden nousu. Lapset. Yksittäisiä maha-suolikanavan häiriöitä (vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu) ja huimausta lukuun ottamatta 6-18-vuotiaiden lasten turvallisuusprofiilin ja aikuisväestön välillä ei ollut merkittäviä eroja haittavaikutusten tyypissä, esiintymistiheydessä ja vakavuudessa. Yhden vuoden hoidon aikana lääkkeen vaikutuksia neurokognitiivisiin toimintoihin ja 6-16-vuotiaiden lasten kehitykseen ei havaittu. Eräässä tutkimuksessa raportoitiin 2 kuolemaa ja yksittäisiä tapauksia, joissa maksan transaminaasiarvot lisääntyivät merkittävästi.Nämä tapahtumat ilmenivät potilasryhmässä, jolla oli merkittäviä samanaikaisia ​​sairauksia. Syy-yhteyttä valsartaanihoitoon ei ole osoitettu. Hyperkalemiaa havaittiin useammin 6–18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joilla oli samanaikainen krooninen munuaissairaus. Sydäninfarkti ja / tai sydämen vajaatoiminta. Yleiset: huimaus, asennon huimaus, hypotensio, posturaalinen hypotensio, munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten toimintahäiriöt. Melko harvinaiset: hyperkalemia, pyörtyminen, päänsärky, huimaus, sydämen vajaatoiminta, yskä, pahoinvointi, ripuli, angioedeema, akuutti munuaisten vajaatoiminta, kohonnut veren kreatiniinipitoisuus, voimattomuus, uupumus. Tuntematon: trombosytopenia, yliherkkyys (mukaan lukien seerumitauti), hyponatremia, vaskuliitti, maksaentsyymiarvojen suureneminen, ihottuma, kutina, lihaskipu, veren ureapitoisuuden nousu.

Raskaus ja imetys

Angiotensiini II -reseptorin salpaajien käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (teratogeenisten vaikutusten vaara). Käyttö raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana on vasta-aiheista. Raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella annetut angiotensiini II -reseptorin antagonistit ovat myrkyllisiä sikiön kehitykselle (munuaistoiminnan heikkeneminen, oligohydramniot, kallon luutumisen viivästyminen) ja vastasyntyneelle (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia) - jos altistuminen lääkkeelle on tapahtunut toisesta kolmanneksesta alkaen raskaus, sikiön kallon ja munuaisten ultraäänitutkimus on suositeltavaa; lapsia, joiden äidit käyttivät lääkettä raskauden aikana, tulisi tarkkailla huolellisesti verenpaineen varalta. Valsartaanin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Kommentit

Ajoneuvoja ajettaessa tai koneita käytettäessä on otettava huomioon, että huimausta tai uupumusta voi esiintyä.

Vuorovaikutukset

RAA-järjestelmän kaksoissalpaaminen, esim. Käyttämällä angiotensiini II -reseptorin antagonistia ACE-estäjän tai aliskireenin kanssa, lisää hypotension, hyperkalemian ja munuaisten toimintahäiriöiden ilmaantuvuutta verrattuna pelkästään RAA-antagonistien käyttöön - tätä yhdistelmää ei suositella; jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, sen tulisi tapahtua asiantuntijan valvonnassa, mukaan lukien munuaisten toiminnan, elektrolyyttitasojen ja verenpaineen tarkka seuranta. Angiotensiini II -reseptorin salpaajat ja ACE: n estäjät, eikä niitä tule käyttää samanaikaisesti diabeettista nefropatiaa sairastavilla potilailla. Valsartaanin käyttö aliskireenin kanssa on vasta-aiheista potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (GFR2). Seerumin litiumpitoisuuden ja toksisuuden korjautuvaa nousua on havaittu samanaikaisen ACE-estäjien käytön yhteydessä. Valsartaanin ja litiumin samanaikaista käyttöä ei suositella. Jos tällainen yhdistelmähoito osoittautuu tarpeelliseksi, veren litiumpitoisuuksia on seurattava tarkasti. Plasman kaliumpitoisuuden seuranta on suositeltavaa, jos valsartaanin ja kaliumpitoisuuksiin vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö on välttämätöntä: kaliumia säästävät diureetit, kaliumlisät, kaliumia sisältävät suolankorvikkeet tai muut aineet, jotka voivat lisätä veren kaliumpitoisuutta. Kun angiotensiini II -reseptorin antagonisteja annetaan samanaikaisesti NSAID-lääkkeiden (selektiiviset COX-2-estäjät, asetyylisalisyylihappo> 3 g / päivä ja ei-selektiiviset NSAID-lääkkeet) kanssa, verenpainetta alentavaa vaikutusta voi heikentyä. Lisäksi angiotensiini II -reseptorin salpaajien ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä munuaisten toiminnan heikkenemisen ja hyperkalemian riskiä. Siksi on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa hoidon alussa ja potilaan nesteytys on riittävä. Valsartaani on maksan OATP1B1 / OATP1B3 -vastaanottovälineen ja maksan ulosvirtauksen MRP2: n substraatti. Takaisinoton vehikkelin estäjien (esim. Rifampisiini, syklosporiini) tai ulosvirtausvehikkelin (esim. Ritonaviiri) samanaikainen käyttö voi lisätä valsartaanin vaikutuksia elimistössä. Tällaisten lääkkeiden samanaikainen hoito on aloitettava ja lopetettava asianmukaisesti. Valsartaanilla tehdyissä lääkeaineiden yhteisvaikutustutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia simetidiinin, varfariinin, furosemidin, digoksiinin, atenololin, indometasiinin, hydroklooritiatsidin, amlodipiinin ja glibenklamidin kanssa. Verenpainetaudissa lapsilla ja nuorilla, joilla on usein samanaikainen munuaisten vajaatoiminta, valsartaanin ja muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää estävien aineiden, jotka saattavat aiheuttaa hyperkalemiaa, samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta; munuaisten toimintaa ja veren kaliumpitoisuutta on seurattava tarkasti.

Hinta

Valsartan Krka, hinta 100% PLN 26,86

Valmiste sisältää ainetta: Valsartaani