Xalacom®

1 ml liuosta sisältää 0,05 mg latanoprostia ja 5 mg timololia (maleaattina). Valmiste sisältää bentsalkoniumkloridia.

Toiminta

Valmiste sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, jotka vähentävät silmänsisäistä painetta erilaisten toimintamekanismien seurauksena. Molempien lääkkeiden yhteisvaikutukset johtavat suurempaan IOP: n vähenemiseen kuin silloin, kun kumpaakin lääkettä käytettiin yksin. Latanoprost on prostaglandiini F2a -analogi, selektiivinen prostanoidi FP -reseptorin agonisti. Se alentaa silmänsisäistä painetta lisäämällä vesipitoisen huumorin ulosvirtausta - lisää koroidi- ja skleraalivirtausta ja vähentää vastustuskykyä ulosvirtaukseen trabekulaarisen verkon läpi. Sillä ei ole merkittävää vaikutusta vesipitoisen huumorin ja veri-vesipitoisen esteen tuotantoon eikä silmänsisäiseen verenkiertoon. Injektion jälkeen sidekalvopussiin se imeytyy sarveiskalvon läpi ja hydrolysoituu latanoprostin biologisesti aktiiviseksi hapoksi. Lääkkeen enimmäispitoisuus vesipitoisessa huumoksessa tapahtuu noin 2 tuntia antamisen jälkeen. T0,5 plasmassa on noin 17 minuuttia. Paikallisen antamisen jälkeen latanoprostin hapon systeeminen hyötyosuus on 45%. Latanoprostihappo sitoutuu 87-prosenttisesti plasman proteiineihin. Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa. Passiiviset metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan. Timololi on ei-selektiivinen beetasalpaaja, vailla sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, suoraa sydänlihaksen estoa ja epäspesifisiä kalvoa stabiloivia vaikutuksia. Timololi vähentää silmänsisäistä painetta vähentämällä vesipitoisen huumorin tuotantoa silmäepiteelissä. Veren ja vesipitoisen nesteesteen läpäisevyyteen plasman proteiineihin ei havaittu merkittävää vaikutusta. Suurin pitoisuus vesipitoisessa huumorissa tapahtuu noin tunnin ajan lääkkeen paikallisen antamisen jälkeen. Osa annoksesta tunkeutuu verenkiertoon - suurin plasmapitoisuus saavutetaan 10-20 minuutin kuluttua. T0,5 plasmassa on 6 h. Metabolia tapahtuu maksassa. Timololimetaboliitit erittyvät virtsaan muuttumattomana lääkkeenä. Latanoprostin pitoisuus vesipitoisessa huumorissa on kaksinkertainen korkeammalle 1-4 tuntia latanoprostia ja timololia sisältävien silmätippojen antamisen jälkeen verrattuna monoterapiaan.

Annostus

Aikuiset (mukaan lukien vanhukset): 1 tippa silmiin tai molempiin silmiin kerran päivässä. Jos yksi annos unohdetaan, hoitoa on jatkettava seuraavalla annoksella. Jos käytetään muita paikallisia silmälääkkeitä, jätä niiden antamisen väliin vähintään 5 minuuttia. Jos tiputuksen aikana nasolakrimaalinen kanava puristuu tai silmäluomet ovat kiinni 2 minuutin ajan, systeeminen imeytyminen vähenee. Tämä voi rajoittaa lääkkeen systeemisiä vaikutuksia ja lisätä sen paikallisia vaikutuksia.

Käyttöaiheet

IOP: n väheneminen potilailla, joilla on avoimen kulman glaukooma ja kohonnut IOP, joilla vaste paikallisiin beetasalpaajiin tai prostaglandiinianalogeihin on riittämätön.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Keuhkoputkien hyperreaktiivisuuteen liittyvät sairaudet, mukaan lukien keuhkoastma, historia bronkiaalista astmaa ja vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus. Sinusbradykardia, sairas sinusoireyhtymä, sinoatriaalisen solmun lohko, toisen vaiheen eteis-kammiokatkos. tai IIIst. sydämentahdistimen hallitsematon, avoin sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki.

Varotoimenpiteet

Timololin beetasalpaaja imeytyy verenkiertoon ja aiheuttaa sivuvaikutuksia, samoin kuin systeemiset beetasalpaajat, mukaan lukien ne, jotka liittyvät sydän- ja verisuonijärjestelmään (ilmaantuvuus on pienempi kuin systeemiseen antoon). Potilaita, jotka kärsivät sydän- ja verisuonitauteista (esim. Sepelvaltimotauti, Prinzmetalin oireyhtymä, sydämen vajaatoiminta) ja beetasalpaajilla hoidettua hypotensiota, tulee arvioida kriittisesti ja hoitoa muilla vaikuttavilla aineilla tulisi harkita. Sydän- ja verisuonitauteja sairastavia potilaita on seurattava näiden sairauksien pahenemisen tai haittavaikutusten varalta. Johtokykyyn kohdistuvan negatiivisen vaikutuksen vuoksi beetasalpaajia on annettava varoen potilaille, joilla on sydämen tukkeuma Ist.Potilailla, joilla on vakavia ääreisverenkierron häiriöitä (esim. Vaikeat Raynaud'n taudin tai Raynaudin oireyhtymän muodot), tulee noudattaa asianmukaisia ​​varotoimia. Hengitysoireita, mukaan lukien äkillisen bronkospasmin aiheuttama kuolema astmaa sairastavilla potilailla, on raportoitu joidenkin beetasalpaajien antamisen jälkeen silmään. Sitä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on lievä ja / tai kohtalainen krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD), ja vain, jos hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit. Beetasalpaajia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on spontaanin hypoglykemian riski, tai diabeetikoille (erityisesti potilaille, joiden diabetes ei ole hallinnassa riittävästi), koska ne voivat peittää akuutin hypoglykemian merkit ja oireet. Beetasalpaajat voivat myös peittää kilpirauhasen liikatoiminnan oireet. Hoidon äkillinen lopettaminen voi pahentaa tautiasi. Silmän beetasalpaajat voivat aiheuttaa silmien kuivumista - sarveiskalvon sairauksia sairastavia potilaita tulee hoitaa varoen.Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä β-salpaajia, timololin käytön yhteydessä voi ilmetä silmänpainetta alentavaa vaikutusta tai systeemisen β-adrenergisen salpauksen tunnettuja vaikutuksia. Tällaisia ​​potilaita on seurattava tarkoin. Beetasalpaajia käytettäessä potilaat, joilla on aiemmin ollut atooppisia sairauksia tai joilla on ollut allergioista johtuvia vaikeita anafylaktisia reaktioita, voivat olla herkempiä altistumiselle uudelleen allergeeneille eivätkä välttämättä reagoi tavallisiin anafylaktisten reaktioiden hoitoon käytettäviin adrenaliiniannoksiin. Suonikalvon irtoamista suodatusmenettelyjen jälkeen on havaittu silmänsisäistä painetta alentavien lääkkeiden (esim. Timololi, asetatsolamidi) käytössä. Oftalmiset beetasalpaajat voivat estää beeta-agonistien, kuten esimerkiksi adrenaliinin, systeemiset vaikutukset. Nukutuslääkärille on kerrottava, kun potilas saa timololia. Beetasalpaajien asteittaista peruuttamista ennen suurta leikkausta tulisi harkita. Beetasalpaajat häiritsevät sydämen kykyä reagoida β-adrenergiseen stimulaatioon, mikä voi lisätä yleisanestesian riskiä leikkauksessa. Pitkäaikaisesta vakavasta hypotensiosta on raportoitu anestesian aikana ja vaikeuksista sykkeen uudelleenkäynnistämisessä ja ylläpitämisessä. Leikkauksen aikana β-adrenergisten salpaajien vaikutukset voidaan kääntää antamalla sopivia annoksia adrenergisiä agonisteja. Kahden paikallisen beetasalpaajan tai kahden paikallisen prostaglandiinin käyttöä ei suositella. Latanoprost voi muuttaa silmien väriä vähitellen lisäämällä iiriksessä olevan ruskean pigmentin määrää. Iiriksen värin muutokseen ei liity mitään sivuvaikutuksia tai patologisia muutoksia. Potilaita on kuitenkin seurattava säännöllisesti, ja hoidon keskeyttämistä voidaan harkita, jos iirispigmentaatio lisääntyy, ja kliinisestä tilasta riippuen. Tällä hetkellä ei ole kokemusta latanoprostin käytöstä seuraavissa tapauksissa: tulehduksellinen glaukooma, neovaskulaarinen glaukooma, krooninen suljetun kulman glaukooma, avoimen kulman glaukooma pseudofakiaa ja pigmentaarista glaukoomaa sairastavilla potilailla. Latanoprostilla on vain vähän tai ei lainkaan vaikutusta pupilliin, eikä sitä ole vielä käytetty akuutissa sulkeutuvan glaukooman hyökkäyksessä. Varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa lääkettä näissä tautitiloissa, kunnes täydelliset tiedot ovat saatavilla. Latanoprostia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut herpetinen keratiitti. Vältä käyttöä potilaille, joilla on nykyinen herpeettinen keratiitti, ja potilaille, joilla on aiemmin esiintynyt toistuvaa herpettistä keratiittia prostaglandiinianalogien käyttöön. Makulaturvotusta, mukaan lukien sen kystinen muoto, on raportoitu latanoprostihoidon aikana pääasiassa afakisilla, pseudofakisilla potilailla, joilla on repeytynyt takalinssikapseli, ja myös potilailla, joilla on makulan turvotus. Valmistetta tulee käyttää varoen näillä potilailla. Timololimaleaatin aiheuttamaa lisääntynyttä lihasheikkoutta (esim. Diplopia, ptoosi, yleistynyt heikkous) on raportoitu joillakin myasthenia gravis -potilailla tai myasthenia graviksen oireilla. Valmiste sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa täpläkeratiittia ja / tai toksista haavaista keratiittia tai silmien ärsytystä ja muuttaa pehmeiden piilolinssien väriä. Potilailla, joilla on kuivan silmän oireyhtymä, ja potilailla, joilla on sarveiskalvovaurioita, valmisteen säännöllinen tai pitkäaikainen käyttö edellyttää tarkkaa seurantaa. Bentsalkoniumkloridi voidaan absorboida piilolinsseillä, ja se on poistettava ennen antoa. Linssejä voidaan käyttää uudelleen 15 minuutin kuluttua tippojen antamisesta. Valmisteen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleinen: iiriksen lisääntynyt pigmentaatio (etenkin potilailla, joilla on sekavärinen iiris, esim. Vihreä-ruskea, keltainen-ruskea tai sininen / harmaa-ruskea; iiriksen värimuutos on hyvin hidasta, siihen ei liity mitään sivuvaikutuksia tai patologisia muutoksia) , se voi olla pysyvä; potilailla, joilla on homogeeniset siniset, harmaat, vihreät tai ruskeat silmät, värimuutos tapahtuu vain yksittäisissä tapauksissa). Yleiset: diabetes mellitus, hyperkolesterolemia, masennus, päänsärky, silmien ärsytys (mukaan lukien pistely, polttaminen ja kutina), silmäkipu, silmien ärsytys (mukaan lukien pistely, polttava ja kutina), silmäkipu, epänormaali näkö, blefariitti, tauti sidekalvotulehdus, sidekalvotulehdus, silmien punoitus, keratiitti, sarveiskalvon sairaus, valonarkuus, hirsutismi ja ihosairaudet, epiteelipilkut, silmien kuivuminen, silmäluomen turvotus. Melko harvinaiset: näön hämärtyminen, lisääntynyt kyynelvuoto, ihottuma, kutina. Muut sivuvaikutukset, jotka liittyvät valmisteen yksittäisten komponenttien käyttöön. Latanoprosti: hyvin yleinen: muutokset ripsien ja päähiusten kohdalla (lisääntynyt pituus, paksuus, pigmentti ja määrä); yleiset: pistetyt epiteelivirheet, kuivat silmät, silmäluomen turvotus; melko harvinainen: epävakaa angina pectoris, rintakipu; Tuntematon: herpeettinen keratiitti, huimaus, iriitti ja / tai uveiitti, makulaarinen ödeema, mukaan lukien kystinen makulaarinen ödeema, väärin suunnatut silmäripset, jotka johtavat joskus silmien ärsytykseen, sarveiskalvon turvotukseen ja eroosioihin, kaksirivinen ulkonäkö silmäripset kilpirauhasen aukoissa (distikiaasi), muutokset silmäkuopissa ja silmäluomissa, jotka johtavat silmäluomen uran syvenemiseen, iiriskysta, sydämentykytys, astma, astman paheneminen, hengenahdistus, silmäluomen ihon tummuminen, silmäluomien ihoreaktiot, lihaskipu, nivelkipu. Timololi: esiintymistiheys tuntematon: systeeminen allerginen reaktio, mukaan lukien angioedeema, nokkosihottuma, anafylaktinen reaktio, hypoglykemia, hypoglykemian oireiden peittäminen, unettomuus, painajaiset, muistin menetys, käyttäytymismuutokset ja mielenterveyshäiriöt, mukaan lukien sekavuus, aistiharhat, levottomuus, sekavuus, hermostuneisuus, pyörtyminen, aivohalvaus, aivoiskemia, myasthenia graviksen paheneminen, parestesia, silmä-ärsytyksen merkit ja oireet (esim. polttaminen, pistely, kutina, repiminen, punoitus), suonikalvon irtoaminen suodatinleikkauksen jälkeen, sarveiskalvon tuntemuksen heikkeneminen, sarveiskalvon eroosio , ptoosi, diplopia, tinnitus, bradykardia, ödeema, rytmihäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, atrioventrikulaarinen tukos, sydämenpysähdys, sydämen vajaatoiminta, alentunut verenpaine, Raynaud'n ilmiö, kylmät käsien ja jalkojen oireet, bronkospasmi (lähinnä potilailla, joilla on aikaisempi ulkonäkö bronkospasmi), hengenahdistus, yskä, nenän tukkoisuus, keuhkopöhö, hengitysvaikeudet, makuhäiriöt, pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt, ripuli, suun kuivuminen, vatsakipu, oksentelu, retroperitoneaalinen fibroosi, hiustenlähtö, pseudopemfigoidi, psoriaasin kaltainen ihottuma tai paheneminen psoriaasin oireet, seksuaalinen toimintahäiriö, heikentynyt libido, väsymys. Joillakin potilailla, joilla on vakavasti vaurioitunut sarveiskalvo, on raportoitu hyvin harvoista sarveiskalvon kalkkeutumistapauksista fosfaattia sisältävien silmätippojen käytön yhteydessä.

Raskaus ja imetys

Valmistetta ei tule käyttää raskauden ja imetyksen aikana.

Kommentit

Potilaille on kerrottava ennen hoidon aloittamista mahdollisuudesta värjätä hoidetun silmän iiris. Yhden silmän hoito voi johtaa pysyvään heterokromiaan. Silmätippoja käytettäessä saattaa esiintyä tilapäistä näön hämärtymistä - älä aja autoa tai käytä koneita, kunnes se on kadonnut.

Vuorovaikutukset

Silmänsisäisen paineen paradoksaalista nousua on raportoitu kahden prostaglandiinianalogin samanaikaisen silmän annon jälkeen. Siksi kahden tai useamman prostaglandiinin, prostaglandiinianalogin tai prostaglandiinijohdannaisen käyttöä ei suositella. Valtimoiden hypotension ja / tai merkittävän bradykardian valmistuksen ja induktion vaikutus voi voimistua, kun silmätippoja käytetään samanaikaisesti beetasalpaajien ja suun kautta otettavien kalsiumkanavasalpaajien, beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeiden (mukaan lukien amiodaroni), digitaliksiglykosidien, parasympatomimeettien kanssa. huuhtele katekoliamiinit ja guanetidiini. Tapauksia systeemisestä β-salpauksen voimistumisesta (esim. Sydämen sykkeen heikkeneminen, romahdus) on raportoitu, kun timololia annetaan samanaikaisesti CYP2D6: n estäjien (esim. Kinidiinin, fluoksetiinin, paroksetiinin) kanssa. Vaikutus silmänsisäiseen paineeseen tai tunnettu vaikutus systeemiseen β-estoon voi lisääntyä, kun valmistetta käytetään potilaille, jotka saavat oraalisia beetasalpaajia, joten kahden tai useamman β-salpaajan käyttöä paikallisesti ei suositella. Mydriaasia on raportoitu satunnaisesti käytettäessä samanaikaisesti oftalmisia beetasalpaajia adrenaliinin (adrenaliinin) kanssa. Verenpaineen nousu klonidiinin äkillisen lopettamisen jälkeen voi voimistua beetasalpaajilla. Beetasalpaajat voivat lisätä diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta. Ne voivat peittää hypoglykemian merkit ja oireet.

Hinta

Xalacom®, hinta 100% PLN 40,79

Valmiste sisältää ainetta: Latanoprost, Timolol