Dafalgan-kodeiini

1 tabletti pow. sisältää 500 mg parasetamolia ja 30 mg kodeiinifosfaattia.

Toiminta

Kipulääke. Parasetamolin ja kodeiinin yhdistelmä aiheuttaa pidemmän ja vahvemman analgeettisen vaikutuksen verrattuna kunkin komponentin toimintaan erikseen. Parasetamoli lievittää kipua ja kuumetta. Arakidonihapposyklo-oksigenaasin eston seurauksena se estää prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa. Tämän toiminnan tarkoituksena on vähentää herkkyyttä välittäjien, kuten kiniinien ja serotoniinin, vaikutuksille, jolle on tunnusomaista kohonnut kipukynnys. Hypotalamuksen prostaglandiinitasojen lasku on vastuussa parasetamolin antipyreettisestä vaikutuksesta. Kodeiini on keskushermostossa toimiva heikko kipulääke. Se toimii μ-opioidireseptorien kautta. Sen analgeettinen vaikutus johtuu muuttumisesta morfiiniksi. Kodeiinin on osoitettu olevan tehokas hoidettaessa akuuttia nenoseptiivistä kipua, erityisesti yhdistettynä muihin särkylääkkeisiin (kuten parasetamoli). Parasetamoli imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa Cmax-arvon noin 30-60 minuutin kuluttua. Se on hieman sitoutunut plasman proteiineihin. Se metaboloituu maksassa konjugoitumalla glukuronihapon kanssa ja konjugoimalla sulfaattien kanssa; kytkentätuotteet ovat passiivisia ja myrkyttömiä. Pieni määrä metaboloituu sytokromi P-450: n kautta hepatotoksiseksi välituotteen metaboliitiksi (N-asetyyli-p-bentsokiniini), joka normaaliolosuhteissa inaktivoituu nopeasti pelkistyneellä glutationilla ja erittyy virtsaan konjugoinnin jälkeen kysteiinin tai merkapturiinihapon kanssa. Suurten parasetamoliannosten yhteydessä maksan glutationivarannot voivat olla ehtyneet, mikä johtaa myrkyllisen metaboliitin kertymiseen maksassa ja voi johtaa maksavaurioihin. Parasetamoli erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteina; noin 5% parasetamolista erittyy muuttumattomana virtsaan. T 0,5 on 2 tuntia aikuisilla. Kodeiini imeytyy helposti maha-suolikanavasta (hyötyosuus 40-70%) ja saavuttaa Cmax-arvon noin 60 minuutin kuluttua. Se metaboloituu maksassa morfiiniksi ja norkodeiiniksi ja erittyy virtsaan pääasiassa glukuronideina. T0,5 on 2-4 tuntia, täydellinen erittyminen virtsaan tapahtuu 48 tunnin kuluttua.

Annostus

Suullisesti. Kodeiinia tulisi käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella mahdollisimman lyhyen ajan. Hoidon kesto on rajoitettava 3 päivään. Aikuiset ja ≥ 15-vuotiaat nuoret (paino ≥50 kg): 1 tabletti kerrallaan. pow. Tarvittaessa annos voidaan toistaa, mutta ei useammin kuin 6 tunnin välein.Voimakkaiden kipujen sattuessa voit ottaa 2 tablettia kerrallaan. pow. Yleensä ei ole tarpeen käyttää yli 6 tablettia suurempaa päivittäistä annosta. pow. Erittäin voimakkaan kivun tapauksessa päivittäinen annos voidaan kuitenkin nostaa korkeintaan 8 tablettiin. pow. Paras parasetamolin päivittäinen annos, mukaan lukien kaikki parasetamolilääkkeet, on 4 g; kodeiini - 240 mg. Erityiset potilasryhmät.Iäkkäillä potilailla aloitusannos on pienennettävä puoleen tavanomaisesta aikuisten suositetusta annoksesta. annos voidaan sitten titrata siedetyksi ja tarpeen mukaan. Lääkemuodosta (tabletin jauhe) johtuen, joka estää tabletin jakamisen, lääkettä ei suositella vanhuksille (lääkettä on suositeltavaa käyttää poretablettien muodossa). Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, suositeltu annos on 500 mg parasetamolia ja 30 mg kodeiinia (1 tabletti), ja annosten välisen vähimmäisvälin tulee olla seuraavan aikataulun mukainen: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Antotapa. Niele tabletti kokonaisena vesilasillisen kanssa. älä rikkoa, älä pureskele.

Käyttöaiheet

Kohtalainen ja voimakas kipu, jota perifeeriset kipulääkkeet eivät lievennä (kodeiinia sisältävällä parasetamolilla ei ole vaikutusta fantomiin, neurogeeniseen kipuun). Lääkettä käytetään painavilla nuorilla > 50 kg (> 15-vuotiaat) akuutin kohtalaisen kivun hoitoon, jota muut kipulääkkeet, kuten parasetamoli tai ibuprofeeni (käytetään yksinään), eivätkä aikuiset lievitä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys parasetamolille, propasetamolihydrokloridille (parasetamolin aihiolääke), kodeiinille, opioideille tai jollekin apuaineelle. Vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen dekompensoitu maksasairaus. Vaikea munuaisten vajaatoiminta. Alkoholitauti. Hoito MAO-estäjillä ja enintään 14 päivää hoidon päättymisen jälkeen. Hengitysvajaus sen vakavuudesta riippumatta. Keuhkoputkien astma tai hengitysvajaus (opioidit, erityisesti morfiini ja sen johdannaiset, kodeiini mukaan lukien, voivat vapauttaa histamiinia). ≤ 15-vuotiaat lapset, painavat ≤ 50 kg (kodeiinia ei tule käyttää alle 12-vuotiailla lapsilla kodeiinin vaihtelevasta ja arvaamattomasta metaboliasta morfiiniksi liittyvän opioiditoksisuuden riskin vuoksi). Lapset ja nuoret (enintään 18-vuotiaat), joille tehdään tonsilektomia ja / tai nielun (adenoidektomia) leikkaus obstruktiivisen uniapnean oireyhtymän (vakavien ja hengenvaarallisten sivuvaikutusten lisääntynyt riski) hoitamiseksi. Potilaat, joiden tiedetään metaboloituvan CYP2D6: n kautta hyvin nopeasti (kodeiinin nopea muuttuminen morfiiniksi, mikä johtaa odotettua korkeampaan veren morfiinipitoisuuteen ja lisääntyneeseen opioiditoksisuuden riskiin, jopa tavallisilla suositelluilla annoksilla). Samanaikainen käyttö särkylääkkeiden kanssa, joilla on agonisti-antagonistivaikutus, ts. Buprenorfiini, butorfanoli, nalbufiini, nalorfiini, pentatsosiini. Ensimmäisen raskauskolmanneksen. Imetysjakso.

Varotoimenpiteet

Parasetamolin vuoksi varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksasairaus, mukaan lukien Gilbertin oireyhtymä (familiaalinen hyperbilirubinemia); kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta; glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteella (hemolyyttisen anemian riski); kroonisella alkoholismilla ja potilailla, jotka kuluttavat suuria määriä alkoholia (3 tai enemmän alkoholijuomia päivittäin); joilla on anoreksia, bulimia tai kakeksia; joilla on alhainen maksan glutationireservi, esim. syömishäiriöillä, kystinen fibroosi, HIV-tartunnan saaneilla, nälkään tai heikentyneillä sepsiksellä; pitkäaikaisesti aliravittujen ihmisten kohdalla; kuivuneilla ihmisillä ja oligemian tapauksessa. Vakavien ihoreaktioiden riskin vuoksi lääke on lopetettava, jos ilmenee ihottumaa tai muita yliherkkyysoireita. Kodeiinin vuoksi potilaille on noudatettava varovaisuutta: hengityslaman riski (esim. Kun muita lääkkeitä käytetään samanaikaisesti ja farmakogeneettisten tekijöiden läsnä ollessa); vanhuksilla (lisääntynyt haittavaikutusten riski, erityisesti hengityselimiä tukahduttavien); pään vammoilla tai muilla kallonsisäisillä vammoilla (johtuen mahdollisuudesta lisätä hengityksen toiminnan estämistä ja kallonsisäisen paineen nousua); epilepsian kanssa (opioidit alentavat kohtauskynnystä); äskettäisen maha-suolikanavan leikkauksen jälkeen, jossa on suoliston tukkeuma tai akuutti vatsan sairaus (ummetus, joka voi olla tulenkestävä laksatiivihoidolla, ja pahoinvointi ja oksentelu ovat haittavaikutuksia, joita voi esiintyä opioidihoidon yhteydessä; se voi olla tarpeen suoliston toiminnan seuranta); sappiteiden sairauksien kanssa (sappikivet), eturauhasen laajentumisella tai virtsan ulosvirtauksen heikkenemisellä (opioidit voivat aiheuttaa virtsaumpiä vähentämällä virtsarakon sileiden lihasten sävyä ja venyttämällä virtsarakkoa ja voivat estää virtsaamisrefleksin); leikkauksen jälkeen sappirakon poistamiseksi (akuutin haimatulehduksen kehittymisen riskin vuoksi); kilpirauhasen vajaatoiminnalla, hypoadrenokortikismilla; hormonaalisten häiriöiden kanssa (opioidit vähentävät hormonipitoisuutta); oligemian ja hypotension kanssa (tarkkaile hemodynaamisia parametreja); potilailla, jotka yskittävät eritteitä (kodeiini voi estää yskärefleksin); joilla on tai on aiemmin ollut opioidiriippuvuutta (vaihtoehtoista kipulääkitystä tulisi harkita). Jotkut opioidit, mukaan lukien morfiini, voivat tukahduttaa immuunijärjestelmän. Kodeiini metaboloituu CYP2D6: n kautta morfiiniksi (aktiivinen metaboliitti) - potilailla, joilla on CYP2D6: n puutos tai puuttuminen, lääkkeen vaikutus voi heikentyä; lääkkeiden myrkyllisyysriski on lisääntynyt CYP2D6: n nopeilla tai erittäin nopeilla metaboloijilla. CYP2D6-genotyypitystä voidaan harkita ennen kipulääkehoidon aloittamista; kuitenkin potilaan tilan tarkka seuranta opioiditoksisuuden oireiden ilmaantumisen suhteen on edelleen erittäin tärkeää. Kodeiinia ei suositella käytettäväksi lapsille, joiden hengitystoiminta voi olla heikentynyt, mukaan lukien lapset, joilla on hermo-lihasvaivoja, vakavia sydän- tai hengityselinten sairauksia, ylempien hengitysteiden tai keuhkojen infektioita, monielinten trauma tai suuri leikkaus (nämä tekijät voivat pahentaa morfiinitoksisuuden oireita). Valmisteella hoidettuja lapsia ja nuoria on seurattava tarkasti keskushermostossa esiintyvien kodeiinimasennuksen etenevien oireiden, kuten liiallisen uneliaisuuden ja hidastuneen hengitystaajuuden, varalta. Suurten kodeiiniannosten pitkäaikainen käyttö voi johtaa riippuvuuteen - lääkkeen pitkäaikaista käyttöä ei suositella. Lääkkeiden sietokykyä tai heikentynyttä analgeettista tehoa voi esiintyä pitkäaikaisessa opioidien käytössä. Ristitoleranssi opioidien keskuudessa ei ole täydellinen. Suvaitsevaisuus voi kehittyä vaihtelevassa määrin eri opioidien kanssa. Pitkäaikainen särkylääkkeiden käyttö, mukaan lukien opioidilääkkeet, lisää huumeiden liikakäytön riskiä. Hoito opioideilla, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä, voi aiheuttaa joillekin ihmisille hyperalgesiaa. Neurogeeninen kipu ei parane kodeiinin ja parasetamolin antamisen jälkeen. Lääke sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia yhdessä tabletissa. pow.

Ei-toivottu toiminta

Seuraavia voi esiintyä: trombosytopenia, huimaus, vatsakipu, ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus, heikkous, huonovointisuus, turvotus, sappikolikot, hepatiitti, anafylaktiset reaktiot, yliherkkyysreaktiot, kohonneet maksan transaminaasiarvot (ALAT ja AST), veren alkalisen fosfataasin nousu, GGT: n nousu, INR: n nousu, rabdomyolyysi, huimaus, lihasklooniset kouristukset, parestesia, uneliaisuus, pyörtyminen, vapina, sekavuus, huumeiden väärinkäyttö, huumeriippuvuus, hallusinaatiot, munuaisten vajaatoiminta, virtsaumpi hengenahdistus, hengityslama, angioedeema, punoitus, kutina, ihottuma, nokkosihottuma, hypotensio. Yksittäisille vaikuttaville aineille voi olla myös erityisiä sivuvaikutuksia. Parasetamoli. Harvinainen: huonovointisuus, verenpaineen lasku, maksan transaminaasiarvojen nousu. Hyvin harvinaiset: yliherkkyysreaktiot, takykardia, ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, munuaiskolikot, papillaarinen nekroosi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia, leukopenia, neutropenia, INR pienentynyt, INR lisääntynyt. Hyvin harvoissa tapauksissa on raportoitu yliherkkyysreaktioita, jotka vaativat hoidon lopettamista: ihon punoitus, ihottuma, punoitus tai nokkosihottuma, angioedeema, hengenahdistus, bronkospasmi, liiallinen hikoilu, matala verenpaine anafylaktisen sokin oireisiin ja Quincken turvotus, vakavat ihoreaktiot: akuutti yleistynyt pustulaarinen purkaus, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Kodeiini. Terapeuttisina annoksina käytettynä se voi aiheuttaa samanlaisia ​​haittavaikutuksia kuin muut opioidit, mutta ne ovat harvinaisempia ja lievempiä. Voi esiintyä: sedaatio, euforia, mielialan häiriöt, pupillien supistuminen, virtsaumpi, yliherkkyysreaktiot (kutina, nokkosihottuma ja ihottuma), ummetus, pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, huimaus, bronkospasmi, hengityslama, akuutti vatsakipu ja kipuominaisuudet ominainen sappiteiden tai haiman sairauksille, mikä osoittaa Oddin sulkijalihaksen kouristusta (tämä pätee pääasiassa potilaisiin sappirakon poiston jälkeen). Kutina on opioidihoitoon liittyvä ei-toivottu vaikutus. Lihasten jäykkyyttä ja lihaskloonisia kouristuksia voi esiintyä opioidien käytön yhteydessä. Suuremmilla terapeuttisilla kodeiiniannoksilla on riippuvuus- ja vieroitusoireiden riski lääkkeen äkillisen lopettamisen jälkeen. Vieroitusoireita voi esiintyä hoidetulla henkilöllä tai vastasyntyneellä, joka on syntynyt kodeiiniriippuvasta äidistä.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (kodeiinin käytöstä raskauden aikana aiheutuva synnynnäisten epämuodostumien riski). Raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella lääkkeen yksittäisiä annoksia voidaan käyttää vain silloin, kun se on ehdottoman välttämätöntä - suuret kodeiiniannokset, joita käytetään jopa lyhyesti perinataalikaudella, voivat estää vastasyntyneen hengityskeskuksen; Kodeiinin pitkäaikainen käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella voi aiheuttaa vastasyntyneen vieroitusoireyhtymän riippumatta äidin ottamasta annoksesta. Imetyksen aikana lääkkeen antaminen on vasta-aiheista, paitsi hätäkäyttöön. Parasetamoli ja kodeiini sekä sen aktiivinen metaboliitti (morfiini), joita käytetään suositelluissa terapeuttisissa annoksissa, kulkeutuvat rintamaitoon vähäisinä määrinä eivätkä todennäköisesti ole haitallisia imettävälle lapselle. Kuitenkin, jos potilas on CYP2D6: n erittäin voimakas metaboloija, hänen maidossaan voi olla korkeampi morfiinipitoisuus, mikä voi aiheuttaa opioiditoksisuuden oireita vauvoilla, mahdollisesti kuolemaan. Imettäville naisille on kerrottava opioiditoksisuuden riskeistä ja oireista, ja imeväistä ja imettävää naista on seurattava tarkasti. Vaihtoehtoista kipulääkitystä suositellaan naisille, joiden tiedetään kodeiinin metaboloituvan nopeasti.

Kommentit

Älä juo alkoholia lääkkeen käytön aikana (lisääntynyt maksavaurioiden riski - parasetamoli; lisääntynyt keskushermoston masennus - kodeiini). Parasetamolin käyttö voi vaikuttaa veren virtsahappopitoisuuden määrittämiseen fosfotungstikamenetelmällä ja verensokerin määritykseen oksidaasi-peroksidaasimenetelmällä. Lääke voi aiheuttaa vääriä positiivisia tuloksia dopingtesteissä urheilijoilla. Lääke voi heikentää psykofyysistä kuntoa, varsinkin kun sitä käytetään yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa - älä aja tai käytä koneita huumeiden käytön aikana.

Vuorovaikutukset

Kun otat lääkettä, älä ota muita kodeiinia tai parasetamolia sisältäviä valmisteita yliannostuksen riskin vuoksi. Parasetamoli. Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa ja kahden viikon kuluessa niiden lopettamisesta levottomuuden ja korkean kuumeen vuoksi. Lääkkeet, jotka lisäävät maksan aineenvaihduntaa (esim. Mäkikuisma, epilepsialääkkeet, barbituraatit, rifampisiini) ja alkoholi lisää parasetamolin maksatoksisuutta, vaikka käytettäisiin suositeltuja parasetamoliannoksia. Salisyyliamidi pidentää parasetamolin eliminaatioaikaa. Varovaisuutta on noudatettava, kun isoniatsidia ja tsidovudiinia annetaan samanaikaisesti. Parasetamolin käyttö tulehduskipulääkkeiden kanssa lisää munuaisten toimintahäiriöiden riskiä. Käyttö kumariiniantikoagulanttien (mukaan lukien varfariini) kanssa voi muuttaa hieman INR-arvoa - tässä tapauksessa INR-seurannan taajuutta tulisi lisätä samanaikaisen käytön aikana ja viikon ajan parasetamolin lopettamisen jälkeen. Fenytoiini voi heikentää parasetamolin tehokkuutta ja lisätä maksatoksisuuden riskiä - fenytoiinia saavilla potilailla tulisi välttää korkeita ja / tai kroonisia parasetamoliannoksia; seurata potilaita maksatoksisuuden varalta. Probenesidi aiheuttaa parasetamolipuhdistuman melkein kaksinkertaisen vähenemisen estämällä sen konjugoitumista glukuronihapolla - parasetamoliannoksen pienentämistä tulisi harkita. Kodeiini. Keskushermostoa lamaavat aineet, kuten barbituraatit, anksiolyytit ja masennuslääkkeet (mukaan lukien TLPD: t), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), monoamiinioksidaasin estäjät (MAOI: t), bentsodiatsepiinit ja unilääkkeet, voivat lisätä kodeiinin masentavaa vaikutusta keskushermostoon. Lääkkeet, jotka metaboloituvat tai estävät CYP2D6: ta, kuten SSRI: t (paroksetiini, fluoksetiini, bupropioni ja sertraliini), neuroleptit (klooripromatsiini, haloperidoli, levomepromatsiini, tioridatsiini) ja TLPD: t (imipramiini, klomipramiini, nortekiptyliini), kinidiini, deksametasoni ja rifampisiini voivat vähentää kodeiinin analgeettista vaikutusta. Älä käytä kodeiinia morfiiniagonistien ja antagonistien kanssa, kuten: buprenorfiini, butorfanoli, nalbufiini, nalorfiini, pentatsosiini - analgeettinen vaikutus heikkenee reseptorien kilpailevan eston vuoksi; lisäksi vieroitusoireyhtymän riski kasvaa. Älä käytä naltreksonia - riski vähentää kipua lievittävää vaikutusta; morfiinijohdannaisten annosta tulisi nostaa tarvittaessa. Alkoholi lisää opioidianalgeettien rauhoittavaa vaikutusta. Muut morfiinijohdannaiset, joilla on kipua lievittäviä vaikutuksia (kuten alfentaniili, dekstromoramidi, dektropropoksifeeni, dihydrokodeiini, fentanyyli, hydromofroni, morfiini, oksikodoni, petidiini, fenoperidiini, remifentaniili, sufentaniili, tramadoli), morfiinijohdannaiset, folkliini. morfiinijohdannaiset, jotka tukahduttavat yskänrefleksin (kodeiini, etyylimorfiini), sekä bentsodiatsepiinit, barbituraatit, metadoni lisäävät hengityslaman riskiä, ​​mikä voi olla kohtalokasta yliannostuksen yhteydessä.Muut rauhoittavat lääkkeet: morfiinijohdannaiset (särkylääkkeet, yskänlääkkeet ja korvaavat lääkkeet), neuroleptit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, ei-bentsodiatsepiiniahdistavat aineet (meprobamaatti), unilääkkeet, rauhoittavat masennuslääkkeet, jotka voivat aiheuttaa uneliaisuutta ( amitriptyliini, doksepiini, mianseriini, mirtatsapiini, trimipramiini), sedatiiviset H1-antihistamiinit, keskushermostoon vaikuttavat verenpainelääkkeet, baklofeeni ja talidomidi lisäävät keskushermoston masennuksen riskiä. Kodeiinin ja antikolinergien samanaikainen käyttö voi lisätä suoliston suppressiota ja johtaa paralyyttiseen suoliston tukkeutumiseen.

Hinta

Dafalgan-kodeiini, hinta 100% PLN 18,23

Valmiste sisältää ainetta: kodeiinifosfaatti, parasetamoli