Gabitril®

Toiminta

Epilepsialääke, joka estää voimakkaasti ja selektiivisesti hermosolujen ja gliasolujen GABA: n ottoa. Lisää aivojen GABAergisen leviämisen estävää vaikutusta. Se ei osoita merkittävää affiniteettia muihin välittäjäaineiden reseptoreihin tai vastaanottokohtiin. Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavasta (hyötyosuus on 89%). Ruoan läsnäolo vähentää veren huippupitoisuutta ja viivästyttää sen esiintymistä, mutta sillä ei ole vaikutusta absorboituneeseen kokonaismäärään. 96% siitä sitoutuu plasman proteiineihin. Tiagabiini metaboloituu maksassa laajasti, pääasiassa CYP3A: n kautta, inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Veren T0,5 monoterapiana on 7-9 tuntia; yhdistelmähoidossa muiden epilepsialääkkeiden (esim. karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, primidoni) kanssa T0,5 pienenee 2-3 tuntiin. Tiagabiini erittyy pääasiassa ulosteeseen metaboliitteina, noin 14% virtsaan isomeereinä ja noin 1% virtsan ollessa muuttumaton.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset. Potilaat, jotka eivät ota maksaentsyymejä indusoivia lääkkeitä - aloitusannos: 5-10 mg / vrk, korotetaan viikoittain 5-10 mg / vrk; ylläpitoannos: 15-30 mg / vrk. Potilaat, jotka käyttävät maksaentsyymejä indusoivia lääkkeitä (esim. Fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, primidoni tai rifampisiini) - aloitusannos: 5-10 mg / vrk, korotetaan viikoittain 5-10 mg / vrk; ylläpitoannos: 30-50 mg / vrk, jopa 70 mg / vrk annokset ovat hyvin siedettyjä. Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, annosta on pienennettävä tai annosväliä on pidennettävä. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Tabletit tulee ottaa aterian yhteydessä. Päivittäinen aloitusannos tulisi antaa 1 tai 2 yhtä suurena annoksena; päivittäinen ylläpitoannos tulisi antaa 2 tai 3 yhtä suurena annoksena.

Varotoimenpiteet

Ei saa käyttää alle 12-vuotiaille lapsille. Tiagabiinia ei suositella yleistyneiden kohtausten, etenkään idiopaattisen poissaolon kohtausten epilepsian, eikä spesifisten oireyhtymien, kuten Lennox-Gaustin, hoitoon. Tiagabiinihoidon aikana joillakin potilailla kohtaukset voivat lisääntyä tai uudentyyppiset kohtaukset voivat kehittyä. Käytä varoen iäkkäillä potilailla; joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (annoksen muuttaminen on tarpeen); joilla on vakavia käyttäytymishäiriöitä, esim. masennus ja ahdistuneisuus (tiagabiini saattaa aiheuttaa näiden oireiden uusiutumisen - hoito on suositeltavaa aloittaa pienellä aloitusannoksella ja sairaalassa). Valmisteella hoidettuja potilaita on seurattava huolellisesti itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen varalta.Petekioiden esiintyminen hoidon aikana on osoitus verikokeista, etenkin verihiutaleiden määrästä. Jos valmisteen käytön aikana ilmenee näköhäiriöitä, tulisi suositella oftalmologista valvontaa, mukaan lukien näkökentän tutkimus. Laktoosipitoisuuden vuoksi valmistetta ei tule käyttää potilaille, joilla on galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö.

Ei-toivottu toiminta

Ne ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia; suurin osa niistä esiintyy hoidon alkuvaiheessa ja ovat yleensä väliaikaisia. Hyvin yleiset: huimaus, vapina, väsymys, uneliaisuus, masentunut mieliala, hermostuneisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen. Yleiset: ripuli, vatsakipu, mustelmat, henkinen labiliteetti. Harvinaiset: kouristukseton epilepsia, viivästynyt EEG (liittyy liian nopeasti annoksen titraamiseen), näkökentän häiriöt, sekavuus, paranoidit reaktiot (hallusinaatiot, levottomuus, harhaluulot). Enkefalopatiaa voi esiintyä. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu hyvin yleisiä: pahoinvointi; tuntematon esiintyvyys: vihamielisyys, unettomuus, ataksia, kävelyhäiriöt, puhehäiriöt, näön hämärtyminen, oksentelu, oksentelu, rakkulainen dermatiitti, eksfoliatiivinen dermatiitti, vesiculobullary-ihottuma, lihasten vapina. Epilepsialääkkeitä käyttävillä potilailla on raportoitu itsemurha-ajatuksia ja -käyttäytymistä, ja itsemurhakäyttäytymisen riski voi lisääntyä, mukaan lukien tiagabiinin käyttö. Tiagabiinin käyttö hyväksymättömiin käyttöaiheisiin liittyy uusien kohtausten ja status epilepticuksen riskiin potilailla, joilla ei ole epilepsiaa.

Kommentit

Hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa kohtausten uusiutumisen - valmiste on lopetettava vähitellen pienentämällä annosta 2-3 viikon ajan.Jos huimausta ja muita keskushermoston oireita esiintyy, varsinkin hoidon alussa, on noudatettava varovaisuutta ajaessasi autoa tai käyttäessäsi koneita. .

Vuorovaikutukset

Mäkikuisman (Hypericum perforatum) samanaikainen käyttö voi johtaa pienempään altistukseen tiagabiinille ja tehon menetykseen johtuen mäkikuisman voimakkaasta CYP3A4: n induktiosta (lisää tiagabiinin metaboliaa). Tästä syystä mäkikuisman ja tiagabiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista. Maksaentsyymejä indusoivat lääkkeet: epilepsialääkkeet (fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, primidoni), rifampisiini nopeuttavat tiagabiinin metaboliaa - jos näitä lääkkeitä käytetään yhdistelmähoidossa, tiagabiinin päivittäistä annosta tulisi lisätä tai antaa useammin. Tiagabiinin antamisen jälkeen arvioitu plasmapitoisuus potilailla, joita hoidetaan ei-entsyymi-induktoreilla, on 2 kertaa suurempi kuin potilailla, joita hoidetaan maksaentsyymien induktoreilla. Samankaltaisen vasteen saavuttamiseksi tiagabiinille potilaiden, joita hoidetaan ei-entsyymi-indusoijilla, tulisi saada pienempiä annoksia ja suurempin väliajoin kuin potilailla, joita hoidetaan entsyymin indusoijilla. Nämä potilaat saattavat tarvita myös pidempää aikaa ylläpitoannoksen saavuttamiseksi. Tiagabiinilla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta fenytoiinin, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin, valproiinihapon, varfariinin, digoksiinin, teofylliinin ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden sisältämiin hormoneihin. Simetidiini ei vaikuta tiagabiinin pitoisuuksiin veressä.