Gabagamma

Yksi kapseli sisältää 100 mg, 300 mg tai 400 mg gabapentiinia. Lippikset. sisältävät laktoosia.

Toiminta

Epilepsialääke. Gabapentiini sitoutuu suurella affiniteetilla potentiaalisten portoitujen kalsiumkanavien a-2-ö (alfa-2-delta) -alayksikköön, ja uskotaan, että sitoutuminen a-2-8-alayksikköön voi vaikuttaa lääkkeen kouristuksia estävään aktiivisuuteen. Laaja seulontatestipaneeli viittaa siihen, että gabapentiini vaikuttaa vain α-2-5: een. Sillä ei ole affiniteettia GABA-A- tai GABA-B-reseptoreihin, eikä se muuta GABA-aineenvaihduntaa. Se ei sitoudu muihin aivojen välittäjäaineiden reseptoreihin eikä ole vuorovaikutuksessa natriumkanavien kanssa. Gabapentiinin spesifisen sitoutumisen a-2-5-alayksikköön uskotaan myös johtavan useisiin erilaisiin vaikutuksiin, jotka voivat selittää sen analgeettisen aktiivisuuden. Gabapentiinin analgeettinen aktiivisuus voi vaikuttaa selkäytimeen ja aivojen ylempiin keskuksiin vuorovaikutuksessa kivun eston laskevien reittien kanssa. Oraalisen annon jälkeen gabapentiinin Cmax saavuttaa 2-3 tunnin kuluttua, ja lääkkeen biologinen hyötyosuus pyrkii vähenemään annosta suurennettaessa. 300 mg kapselin absoluuttinen hyötyosuus on noin 60%. Ruoalla, mukaan lukien runsasrasvainen ruokavalio, ei ole havaittu olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta gabapentiinin farmakokinetiikkaan. Gabapentiini ei ole sitoutunut plasman proteiineihin eikä metaboloidu. Munuaisten kautta se erittyy elimistöstä vain muuttumattomana. T0,5 eliminaatiovaiheessa on keskimäärin 5-7 tuntia.

Annostus

Suullisesti. Epilepsia. Gabapentiinipitoisuutta veressä ei tarvitse seurata hoidon optimoimiseksi. Gabapentiiniä voidaan käyttää yhdessä muiden kouristuslääkkeiden kanssa pelkäämättä muutoksia itse gabapentiinin tai muiden epilepsialääkkeiden pitoisuuksissa veressä. Aikuiset ja ≥ 12-vuotiaat nuoret. Tehokas annosalue oli 900-3600 mg / vrk. Annoksen titrausohjelma: 1. päivä - 300 mg kerran päivässä, 2. päivä - 300 mg kahdesti päivässä, 3. päivä - 300 mg 3 kertaa päivässä. Vaihtoehtoisesti päivänä 1 900 mg voidaan antaa 3 jaettuna annoksena, ja sitten potilaan vasteesta ja siedettävyydestä riippuen annosta voidaan nostaa 300 mg / vrk 2-3 päivän välein enimmäisannokseen 3600 mg / vrk. Joillakin potilailla annosta voidaan joutua nostamaan hitaammin. Vähimmäisaika 1800 mg / vrk -annoksen saavuttamiseksi on 1 viikko, 2400 mg / vrk -annoksella - yhteensä 2 viikkoa ja 3600 mg / vrk -annoksen saavuttamisella - yhteensä 3 viikkoa. 4800 mg / vrk -annokset sietivät hyvin pitkäaikaisissa avoimissa kokeissa. kliiniset tutkimukset. Päivittäinen kokonaisannos tulee jakaa kolmeen kerta-annokseen, annosten välinen enimmäisaika ei saa olla yli 12 tuntia läpimurto-iskujen estämiseksi. ≥ 6-vuotiaat lapset: aloitusannos on 10-15 mg / painokilo / vrk. Tehokas annos saavutetaan lisäämällä annosta asteittain noin 3 päivän ajan ja se on 24-35 mg / painokilo / vrk. Annokset, jotka ovat korkeintaan 50 mg / kg / vrk, on siedetty hyvin pitkäaikaisessa kliinisessä tutkimuksessa. Päivittäinen kokonaisannos on jaettava kolmeen kerta-annokseen, annosten välinen enimmäisaika ei saa ylittää 12 tuntia Perifeerinen neuropaattinen kipu. Aikuiset. Annoksen titrausohjelma: 1. päivä - 300 mg kerran päivässä, 2. päivä - 300 mg kahdesti päivässä, 3. päivä - 300 mg 3 kertaa päivässä. Vaihtoehtoisesti päivänä 1 900 mg voidaan antaa 3 jaettuna annoksena, ja sitten potilaan vasteesta ja siedettävyydestä riippuen annosta voidaan nostaa 300 mg / vrk 2-3 päivän välein enimmäisannokseen 3600 mg / vrk. Joillakin potilailla annosta voidaan joutua nostamaan hitaammin. Vähimmäisaika 1800 mg / vrk -annoksen saavuttamiseen on 1 viikko, 2400 mg / vrk -annokselle - yhteensä 2 viikkoa ja 3600 mg / vrk -annokselle - yhteensä 3 viikkoa. Jos valmistetta on tarpeen käyttää yli 5 kuukautta, arviointi on tehtävä. potilaan kliininen tila ja jatkohoidon tarve. Erityiset potilasryhmät. Potilaat, joiden yleiskunto on heikko, ts. Alhainen ruumiinpaino, elinsiirtopotilaat jne.: Annosta tulee nostaa hitaammin käyttämällä pienempiä annoksia tai pidentämällä vuorokausiannoksen peräkkäisten korotusten välistä aikaa. Iäkkäät potilaat: Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen munuaistoiminnan heikkenemisen vuoksi. Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / vrk; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / päivä; 30-49 ml / min - 300-900 mg / päivä; 15-29 ml / min - 150-600 mg / päivä (anna 300 mg joka toinen päivä); Hemodialyysipotilaat: hemodialyysipotilailla anurialle, jotka eivät ole koskaan saaneet gabapentiiniä aikaisemmin, suositellaan 300-400 mg: n aloitusannosta, jota seuraa 200-300 mg gabapentiinia 4 tunnin välein hemodialyysin jälkeen. Gabapentiinia ei tule antaa päivinä hemodialyysikertojen välillä. Hemodialyysipotilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ylläpitoannoksen tulee perustua kreatiniinipuhdistumaan. Ylläpitoannoksen lisäksi on suositeltavaa antaa 200-300 mg 4 tunnin välein hemodialyysin jälkeen. Tapa antaa. Lääke voidaan ottaa aterioista riippumatta, niellä kokonaisena lasillisen kanssa vettä.

Käyttöaiheet

Epilepsia. Osittaisten ja sekundaaristen yleistyneiden kohtausten liitännäinen hoito aikuisilla ja yli 6-vuotiailla lapsilla. Osittaisten ja toissijaisten yleistyneiden kohtausten monoterapia aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla. Perifeerinen neuropaattinen kipu. Perifeerisen neuropaattisen kivun, esim. Kivulias diabeettisen neuropatian ja postherpeettisen neuralgian hoito aikuisilla.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Varotoimenpiteet

Vaikka gabapentiinin käytön jälkeen ei ole todisteita rebound-kohtauksista, epilepsiapotilaiden antikonvulsanttisten lääkkeiden äkillinen lopettaminen voi laukaista status epilepticuksen. Kuten muillakin epilepsialääkkeillä, joillakin potilailla kohtaukset voivat lisääntyä tai uudentyyppiset kohtaukset kehittyvät gabapentiinihoidon aikana. Kuten muillakin AED-lääkkeillä, yrityksillä lopettaa ylimääräiset AED-hoidot potilailla, jotka eivät reagoi hoitoon, ja jotka käyttävät useampaa kuin yhtä AED: tä gabapentiinimonoterapian saavuttamiseksi, onnistumisaste on heikko. Gabapentiinin ei katsota olevan tehokas ensisijaisten yleistyneiden kohtausten, kuten poissaolokohtausten, hoidossa, ja se voi pahentaa näitä oireita joillakin potilailla - siksi potilaille, joilla on sekakohtauksia, mukaan lukien poissaolot, gabapentiinia tulee käyttää varoen. Gabapentiinin käyttöön on liittynyt huimausta ja uneliaisuutta, mikä voi lisätä tapaturman (putoamisen) riskiä vanhuksilla, ja potilaita tulee varoittaa noudattamaan varovaisuutta. Gabapentiinin käyttöön on liittynyt vaikea hengityslamaa - varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä potilaille, joilla on heikentynyt hengitystoiminta, hengitystiesairaus tai neurologinen sairaus, munuaisten vajaatoiminta, keskushermostoa lamaavien aineiden (mukaan lukien opioidit) samanaikainen käyttö ja vanhukset ( annoksen muuttaminen voi olla tarpeen). Potilaan aikaisempi lääkkeiden väärinkäyttö on tutkittava huolellisesti ja potilasta on tarkkailtava gabapentiinin väärinkäytön mahdollisten oireiden varalta. Gabapentiinihoitoa saavia potilaita on tarkkailtava huolellisesti itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen varalta. harkitse sopivaa hoitoa tarvittaessa. Gabapentiinin pitkäaikaisen (> 36 viikkoa) käytön vaikutuksia lasten ja nuorten oppimiseen, älykkyyteen ja kehitykseen ei ole tutkittu riittävästi, joten pitkäaikaisen hoidon hyötyjä tulisi punnita mahdollisiin riskeihin nähden. Systemaattisia tutkimuksia ei ole tehty ≥ 65-vuotiailla potilailla. Hoito on lopetettava, jos esiintyy akuuttia haimatulehdusta; anafylaksian oireet; ensimmäiset oireet vakavista, hengenvaarallisista systeemisistä yliherkkyysreaktioista, kuten kuume, lymfadenopatia (ihottuman kanssa tai ilman). Laktoosipitoisuuden vuoksi lääkettä ei tule käyttää potilailla, joilla on perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: virusinfektio, uneliaisuus, huimaus, ataksia, uupumus, kuume.Yleiset: keuhkokuume, hengitystieinfektio, virtsatieinfektio, infektio, välikorvatulehdus, leukopenia, ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu, vihamielisyys, sekavuus, emotionaalinen labiilius, masennus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, epänormaali ajattelu, kohtaukset, hyperkinesia, puheen vajaatoiminta, muistinmenetys vapina, unettomuus, päänsärky, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia, hypestesia), epänormaali koordinaatio, nystagmus, lisääntyneet, vähentyneet tai puuttuvat refleksit, näköhäiriöt (mukaan lukien amblyopia, diplopia), huimaus, hypertensio, laajentuneet vaskuliitti, hengenahdistus, keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, yskä, nuha, oksentelu, pahoinvointi, hampaiden häiriöt, ientulehdus, ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriöt, ummetus, suun ja kurkun kuivuminen, ilmavaivat, kasvojen turvotus, purppura, ihottuma, kutina, akne, nivelkipu, lihaskipu, selkäkipu, lihasten nykiminen, impotenssi, ääreisödeema, epänormaali kävely, ampiainen turvotus, kipu, huonovointisuus, flunssaoireyhtymä, veren leukosyyttien määrän lasku, painonnousu, vahingossa tapahtunut vamma, murtuma, ihon hankaumat. Melko harvinaiset: allergiset reaktiot (esim. Nokkosihottuma), hyperglykemia (yleisemmin havaittu diabeetikoilla), levottomuus, hypokinesia, mielenterveyden häiriöt, sydämentykytys, yleistynyt turvotus, kohonnut ASAT, ALAT, lisääntynyt bilirubiinipitoisuus, putoaminen. Harvinainen: hypoglykemia (useammin diabeetikoilla), tajunnan menetys, hengityslamaa. Tuntematon: trombosytopenia, yliherkkyysoireyhtymä, systeemiset reaktiot, joihin liittyy erilaisia ​​oireita (kuten kuume, ihottuma, hepatiitti, lymfadenopatia, eosinofilia ja joskus muita oireita), anafylaktiset reaktiot, hyponatremia, hallusinaatiot, liikehäiriöt (esim. Koreoatetoosi, dyskinesia, dystonia), tinnitus, haimatulehdus, hepatiitti, keltaisuus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, angioedeema, erythema multiforme, hiustenlähtö, eosinofiliaa ja systeemisiä oireita aiheuttava lääkeaihottuma (DRESS), rabdomyolyysi, myoklonus, akuutti munuaisten vajaatoiminta, virtsainkontinenssi, hypertrofia rinnat, gynekomastia, seksuaalinen toimintahäiriö (mukaan lukien muutokset libidossa, siemensyöksyhäiriöt ja orgasmin puute), vieroitusoireet (lähinnä ahdistuneisuus, unettomuus, pahoinvointi, kipu, hikoilu), rintakipu, äkilliset selittämättömät kuolemat (suhdetta ei ole osoitettu gabapentiinin kanssa), veren CK-tasojen nousu. Akuuttia haimatulehdusta on raportoitu gabapentiinihoidon aikana; syy-yhteys gabapentiiniin on kuitenkin epäselvä. Potilailla, joita hoidetaan hemodialyysillä loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa, myopatiaa, jolla on kohonnut CK-taso, on raportoitu. Hengitysteiden infektioita, välikorvatulehdusta, kouristuksia ja keuhkoputkentulehdusta on raportoitu vain kliinisissä tutkimuksissa lapsilla; lisäksi näissä tutkimuksissa havaittiin usein aggressiivista käyttäytymistä ja hyperkinesiaa.

Raskaus ja imetys

Epilepsialääkkeitä käyttävien äitien vauvoilla syntymävikojen riski on 2-3 kertaa suurempi. Useiden epilepsialääkkeiden samanaikaiseen käyttöön voi liittyä suurempi synnynnäisten epämuodostumien riski, joten monoterapiaa suositellaan aina kun mahdollista. Hedelmällisessä iässä olevien naisten epilepsialääkityksen tarve on otettava huomioon raskautta suunniteltaessa. Epilepsian hoitoa ei saa lopettaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa läpimurto kohtauksia, joilla voi olla vakavia seurauksia sekä äidille että lapselle. Gabapentiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittäviä tietoja. Gabapentiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei potentiaalinen hyöty äidille ole selvästi suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Gabapentiini erittyy äidinmaitoon. Gabapentiinin vaikutuksia vastasyntyneisiin ja imeväisiin ei tunneta - varovaisuutta on noudatettava. gabapentiinia tulisi käyttää imetyksen aikana vain, jos hyödyt ylittävät selvästi riskit. Eläintutkimuksissa lääke ei vaikuttanut hedelmällisyyteen.

Kommentit

Lääke voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta tai muita keskushermoston oireita, jotka voivat heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä, varsinkin hoidon alussa tai kun annosta suurennetaan. Virtsan kokonaisproteiinin puolikvantitatiivisella mittatikutestillä voidaan saada vääriä positiivisia tuloksia; on suositeltavaa tarkistaa testiliuskan positiivinen tulos menetelmillä, jotka perustuvat muihin analyyttisiin periaatteisiin, esim. biureettimenetelmällä, turbidimetrialla tai värin sitomismenetelmillä, tai määrittää tämä parametri välittömästi toisella menetelmällä.

Vuorovaikutukset

Kun niitä käytetään yhdessä opioidien kanssa, potilaita on seurattava huolellisesti keskushermoston masennuksen oireiden, kuten uneliaisuuden, sedaation ja hengityslaman, varalta. Morfiini voi lisätä gabapentiinitasoja - gabapentiinin tai opioidien annosta tulisi pienentää vastaavasti. Gabapentiinillä ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia fenobarbitaalin, fenytoiinin, valproiinihapon, karbamatsepiinin, noretidronia ja / tai etinyyliestradiolia, probenesidiä tai simetidiiniä sisältävien suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa. Alumiinin ja magnesiumin antasidit vähentävät gabapentiinin hyötyosuutta 24 prosenttiin - gabapentiinia on suositeltavaa ottaa vähintään 2 tuntia antasidin ottamisen jälkeen.

Hinta

Gabagamma, hinta 100% PLN 17,83

Valmiste sisältää ainetta: Gabapentiini