Raenom

1 tabletti pow. sisältää 5 mg tai 7,5 mg ivabradiinia hydrobromidina. Tab. sisältävät laktoosia.

Toiminta

Ivabradiini on lääke, jolla on erityinen vaikutus, joka vähentää sykettä toimimalla selektiivisesti ja spesifisesti sydämentahdistimen If-virralla, joka säätelee sinussolmun spontaania diastolista depolarisoitumista ja säätelee sykettä. Ivabradiini vaikuttaa vain sinussolmuun, eikä sillä ole vaikutusta johtumisaikaan eteisissä, atrioventrikulaarisolmussa tai kammioissa tai sydänlihaksen supistuvuudessa tai kammion repolarisaatiossa. Kun lääkettä annettiin tavanomaisilla suositelluilla annoksilla, sykkeen hidastuminen noin 10 lyöntiä / min havaittiin levossa ja liikunnan aikana. Tämä vähentää sydämen kuormitusta ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Ivabradiinilla ei ollut vaikutusta sydämen sisäiseen johtumiseen, supistumiseen tai kammion repolarisoitumiseen. Fysiologisissa olosuhteissa ivabradiini vapautuu nopeasti tableteista ja liukenee hyvin veteen. Suun kautta annettu ivabradiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Plasman Cmax saavutetaan noin tunnin kuluttua annostuksesta paastotilassa. Kalvopäällysteisten tablettien absoluuttinen hyötyosuus on noin 40% ensikierron vaikutuksesta. Ruoka viivästyttää imeytymistä noin tunnilla ja lisää altistusta lääkkeelle plasmassa 20-30%. Noin 70% ivabradiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Se metaboloituu laajasti maksassa ja suolistossa hapettumalla vain sytokromi P-450 3A4: llä (CYP3A4). Tärkein aktiivinen metaboliitti on N-desmetyylijohdannainen. Altistuminen tälle aineelle vastaa noin 40% altistuksesta lähtöaineelle. Tämän aktiivisen metaboliitin metaboliaa välittää myös CYP3A4. Ivabradiini erittyy pääasiallisen T0,5: n kanssa plasman eliminaatiovaiheessa 2 h. Tehokas T0,5 on 11 h. Metaboliitit erittyvät vastaavalla määrällä ulosteisiin ja virtsaan, noin 4% oraalisesta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Annostus

Suullisesti. Kroonisen vakaan angina pectoriksen oireenmukainen hoito. On suositeltavaa, että päätös hoidon aloittamisesta tai annoksen muuttamisesta tehdään sarjamittauksin, EKG: llä tai 24 tunnin avohoidon seurannalla. Alle 75-vuotiailla potilailla ivabradiinin aloitusannos ei saa ylittää 5 mg kahdesti päivässä. Jos oireet jatkuvat 3-4 viikon kuluttua, jos oireet jatkuvat, jos aloitusannos on hyvin siedetty ja jos leposyke pysyy yli 60 lyöntiä minuutissa, annos voidaan nostaa seuraavaan suurempaan annokseen potilailla, jotka saavat 2,5 mg. Kahdesti päivässä tai 5 mg kahdesti päivässä. Ylläpitoannos ei saa ylittää 7,5 mg kahdesti päivässä. Jos 3 kuukauden kuluessaangina pectoriksen oireet eivät parane hoidon aloittamisen jälkeen, ivabradiinihoito tulee lopettaa. Lisäksi hoidon keskeyttämistä on harkittava, jos oireenmukainen vaste on vain rajallinen ja leposykkeessä ei ole kliinisesti merkitsevää laskua 3 kuukauden kuluessa Jos leposyke laskee hoidon aikana Krooninen sydämen vajaatoiminta. Hoito tulee aloittaa vain potilaille, joilla on vakaa sydämen vajaatoiminta. On suositeltavaa, että hoitava lääkäri on kokenut kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa. Tavallinen aloitusannos on 5 mg kahdesti päivässä. Kahden viikon hoidon jälkeen annos voidaan nostaa 7,5 mg: aan kahdesti päivässä, jos leposyke pysyy> 60 lyöntiä / min tai laskee 2,5 mg: aan kahdesti päivässä (puolet 5 mg: n tabletista). mg kahdesti päivässä), jos leposyke on 60 lyöntiä minuutissa, annosta voidaan nostaa potilailla, jotka saavat 2,5 mg kahdesti päivässä tai 5 mg kahdesti päivässä. Hoito on lopetettava, jos syke on edelleen erityinen potilasryhmä. ≥ 75-vuotiailla potilailla tulisi harkita pienempää aloitusannosta - 2,5 mg kahdesti päivässä; annosta voidaan nostaa tarpeen mukaan. Annosta ei tarvitse muuttaa potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma> 15 ml / min. Potilaat, joilla on kreatiniinipuhdistuma Antotapa. Tabletit tulee ottaa kahdesti päivässä, eli yksi tabletti. aamulla ja illalla aterioiden aikana. Tab. 5 mg voidaan jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttöaiheet

Kroonisen vakaan angina pectoriksen oireenmukainen hoito. Ivabradiini on tarkoitettu kroonisen vakaan angina pectoriksen oireenmukaiseen hoitoon aikuisilla, joilla on iskeeminen sydänsairaus, normaali sinusrytmi ja syke ≥ 70 lyöntiä / min. Ivabradiini on tarkoitettu: aikuisille, jotka eivät siedä beetasalpaajia tai jotka ovat vasta-aiheisia beetasalpaajien tai yhdessä beetasalpaajien kanssa, potilaille, joiden hoito ei ole riittävän optimaalinen beetasalpaajien annoksella. Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito. Ivabradiini on tarkoitettu krooniseen NYHA-luokan II - IV sydämen vajaatoimintaan systolisen toimintahäiriön kanssa potilailla, joilla on sinusrytmi ja sydämen lyöntitiheys ≥75 lyöntiä / min, yhdistettynä tavanomaiseen hoitoon, mukaan lukien beetasalpaaja tai kun beetasalpaajien käyttö on vasta-aiheista tai sitä ei siedetä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Syke levossa ennen hoitoa <70 lyöntiä / min. Kardiogeeninen sokki. Viimeaikainen sydäninfarkti. Vaikea hypotensio (<90/50 mmHg). Vaikea maksan vajaatoiminta. Sairas sinusoireyhtymä. Sinoatrial lohko. Epävakaa tai akuutti sydämen vajaatoiminta. Sydämentahdistimen tarve (vain sydämentahdistin määrää sykkeen). Epävakaa angina. Kolmannen vaiheen atrioventrikulaarinen lohko. Samanaikainen käyttö voimakkaiden sytokromi P450 3A4: n estäjien kanssa, kuten: atsolisienilääkkeet (ketokonatsoli, itrakonatsoli), makrolidiantibiootit (klaritromysiini, suun kautta annettu erytromysiini, josomavirysiini, nessavirelfatsiini, telitromysiini) ja nefatsodoni. Samanaikainen käyttö verapamiilin tai diltiatseemin kanssa, jotka ovat kohtalaisia ​​CYP3A4: n estäjiä ja alentavat sykettä. Raskaus, imetys ja hoito naisille, jotka voivat tulla raskaaksi ja jotka eivät käytä sopivia ehkäisymenetelmiä.

Varotoimenpiteet

Ivabradiini on tarkoitettu vain kroonisen stabiilin angina pectoriksen oireenmukaiseen hoitoon, koska se ei hyödytä kardiovaskulaarisia päätetapahtumia (esim. Sydäninfarkti tai kardiovaskulaarinen kuolema). Koska syke voi vaihdella merkittävästi ajan myötä, on syytä harkita sarjaa sykemittauksia, EKG: tä tai 24 tunnin seurantaa ennen ivabradiinihoidon aloittamista ja potilaille, jotka harkitsevat annoksen muuttamista leposykkeen määrittämisessä. avohoito. Tämä koskee myös potilaita, joilla on matala syke, varsinkin kun syke laskee kääntyvien kärkien takykardiaa. Ivabradiinihoitoa saaneilla verenpainepotilailla on kohonnut verenpaine, useimmiten pian kohonneen verenpainelääkityksen jälkeen (jaksot olivat ohimeneviä eivätkä vaikuttaneet ivabradiinihoidon vaikutukseen). Kun hoitoa muutetaan potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta ja joita hoidetaan ivabradiinilla, verenpainetta on seurattava säännöllisesti. Käytä varoen potilaille, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Käytä erityisen varoen potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 15 ml / min. Tabletit sisältävät laktoosia - potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä valmistetta.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: näköhäiriöt (voimakas valotuntuma). Yleiset: päänsärky (lähinnä ensimmäisen hoitokuukauden aikana), huimaus (mahdollisesti bradykardiaan liittyvä), näön hämärtyminen, bradykardia, eteis-kammiokatkos. (pitkittynyt PQ-aika EKG: ssä), kammion ulkopuoliset supistukset, eteisvärinä, hallitsematon verenpaine. Melko harvinaiset: eosinofilia, veren virtsahapon nousu, pyörtyminen (mahdollisesti bradykardiaan liittyvä), kaksoiskuvaus, näön heikkeneminen, huimaus, sydämentykytys, supraventrikulaariset ekstrasystolit, hypotensio (mahdollisesti liittyy bradykardiaan), hengenahdistus, pahoinvointi, ummetus, ripuli, vatsakipu, angioedeema, ihottuma, lihaskrampit, voimattomuus ja väsymys (mahdollisesti liittyvät bradykardiaan), veren kreatiniinipitoisuuden nousu, EKG: n QT-ajan piteneminen. Harvinainen: punoitus, kutina, nokkosihottuma, huonovointisuus (mahdollisesti liittyy bradykardiaan). Hyvin harvinaiset: 2. vaihe eteis-kammiokatkos. tai IIIst., sairas sinusoireyhtymä. 14,5% potilaista ilmoitti näköhäiriöistä, joita kuvataan ohimenevänä voimakkaana valonäönä rajoitetulla osalla näkökenttää. Nämä häiriöt johtuvat yleensä äkillisistä valon voimakkuuden muutoksista. Visuaalista häiriötä voidaan kuvata myös halo, kuvan hajoaminen (strobo tai kaleidoskooppinen vaikutus), värilliset kirkkaat valot tai useita kuvia (pysyvä visuaalinen tunne verkkokalvolla). Näköongelmia esiintyy yleensä kahden ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Yleensä näköhäiriöt kuvattiin lieviksi tai kohtalaisiksi. Kaikki näköhäiriöt voimakkaan valotuntemuksen muodossa hävisivät hoidon aikana tai sen jälkeen. Alle 1% potilaista muutti normaalin päivittäisen elämäntavansa tai lopetti hoidon kuvattujen näköhäiriöiden takia. Bradykardiaa raportoitiin 3,3%: lla potilaista, etenkin hoidon ensimmäisten 2-3 kuukauden aikana. Vaikeaa bradykardiaa esiintyi 0,5%: lla potilaista, joiden syke oli ≤40 lyöntiä / min. Tutkimuksessa eteisvärinää havaittiin 5,3%: lla ivabradiinia saaneista potilaista verrattuna 3,8%: iin lumelääkeryhmän potilaista. Yhdistetyssä analyysissä kaikista kontrolloiduista, kaksoissokkoutetuista vaiheen II / III kliinisistä tutkimuksista, joiden kesto oli vähintään 3 kuukautta yli 40 000 potilaalla, eteisvärinän ilmaantuvuus oli 4,86% ivabradiinihoitoa saaneilla potilailla verrattuna 4,08 % kontrolliryhmässä.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää sopivia ehkäisymenetelmiä hoidon aikana. Rotilla tehdyt tutkimukset eivät ole osoittaneet vaikutusta urosten tai naisten hedelmällisyyteen.

Kommentit

Ivabradiini voi aiheuttaa tilapäisiä näköhäiriöitä, pääasiassa voimakkaan valonäön muodossa. On otettava huomioon, että tällaisia ​​näköhäiriöitä voi esiintyä ajettaessa ajoneuvoja tai koneita käytettäessä tilanteissa, joissa valon voimakkuudessa voi tapahtua äkillisiä muutoksia, etenkin yöllä ajaessasi. Ivabradiinilla ei ole vaikutusta koneiden käyttökykyyn.

Vuorovaikutukset

Sydämen ja verisuonitautien hoidossa käytettävien ivabradiinin ja QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (esim. Kinidiini, disopyramidi, bepridiili, sotaloli, ibutilidi, amiodaroni) tai muiden järjestelmien sairauksien (esim. Pimotsidi, tsiprasidoni, sertindoli, meflokiini) samanaikaista käyttöä ei suositella. , halofantriini, pentamidiini, sisapriidi, erytromysiini iv) - tätä yhdistelmää tulisi välttää, koska sykkeen hidastuminen voi lisätä QT-ajan pitenemistä; jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, sydämen toimintaa on seurattava tarkasti. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti ivabradiinia ja kaliumia erittäviä diureetteja (tiatsididiureetteja ja loop-diureetteja), koska hypokalemia voi lisätä rytmihäiriöiden riskiä. Hypokalemian ja (lääkkeen aiheuttaman) bradykardian samanaikainen kehittyminen on altistava tekijä vakavien rytmihäiriöiden kehittymiselle, erityisesti potilailla, joilla on pitkä QT-oireyhtymä, riippumatta siitä, onko synnynnäinen tai mikä aine on indusoitu. Ivabradiini metaboloituu vain CYP3A4: n kautta ja on erittäin heikko tämän isoentsyymin estäjä. Ivabradiinilla ei ole vaikutusta muiden CYP3A4-substraattien metaboliaan ja niiden pitoisuuksiin plasmassa (mukaan lukien aineet, jotka estävät lievästi, kohtalaisesti tai voimakkaasti tätä isoentsyymiä). CYP3A4: n estäjät lisäävät ivabradiinin pitoisuutta plasmassa, kun taas tämän isoentsyymin indusoivat aineet pienentävät pitoisuuksia. Plasman ivabradiinin pitoisuuksien suureneminen voi liittyä lisääntyneen bradykardian riskiin. Ivabradiinin samanaikainen käyttö voimakkaiden CYP3A4: n estäjien, kuten atsolisienilääkkeiden (ketokonatsoli, itrakonatsoli), makrolidiantibioottien (klaritromysiini, suun kautta annettu erytromysiini, josamysiini, telitromysiini) ja nefonaviraviriiniproteaasinestäjien, neponaviravirinin ja HIV: n kanssa. Vahvat CYP3A4: n estäjät, ketokonatsoli (200 mg kerran päivässä) ja josamysiini (1 g kahdesti päivässä) lisäävät keskimääräistä plasman altistusta ivabradiinille 7-8 kertaa. Ivabradiinin samanaikainen anto sykettä alentavien lääkkeiden, esim. Diltiatseemin tai verapamiilin (kohtalaiset CYP3A4: n estäjät), on vasta-aiheista (ivabradiinialtistuksen ja AUC-arvon kasvu 2-3-kertainen ja sykkeen lasku 5 lyöntiä / min). Vältä greippimehun juomista hoidettaessa ivabradiinia (greippimehu lisää altistumista ivabradiinille kertoimella 2). Samanaikainen käyttö erityisen varoen: kohtalainen CYP3A4: n estäjä - ivabradiinin samanaikaista käyttöä muiden kohtuullisen voimakkaiden CYP3A4: n estäjien (esim. Flukonatsolin) kanssa voidaan harkita aloittaen 2,5 mg ivabradiiniannoksella kahdesti päivässä ja niin kauan kuin syke levossa on> 70 lyöntiä / min, seuraten sykettä; CYP3A4: n induktorit (mukaan lukien rifampisiini, barbituraatit, fenytoiini, mäkikuisvalmisteet) - voivat vähentää altistumista ivabradiinille ja sen vaikutuksia. Ivabradiiniannosta voidaan joutua muuttamaan, kun sitä käytetään samanaikaisesti CYP3A4: ää indusoivien lääkkeiden kanssa. Ivabradiinin AUC pieneni puoleen, kun tätä lääkettä annettiin 10 mg kahdesti päivässä mäkikuisman kanssa. Mäkikuisman käyttöä tulee rajoittaa ivabradiinihoidon aikana. Kliinisesti merkityksellisiä farmakokineettisiä tai farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei ole osoitettu ivabradiinin ja seuraavien lääkkeiden välillä: protonipumpun estäjät (omepratsoli, lansopratsoli), sildenafiili, HMG-CoA-reduktaasin estäjät (simvastatiini), dihydropyridiinikalsiumantagonistit (amlodipiini, lakidipiini) ja varidipiini. Lisäksi ivabradiinilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta simvastatiinin, amlodipiinin, lakidipiinin farmakokinetiikkaan, digoksiinin ja varfariinin farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan sekä asetyylisalisyylihapon farmakodynamiikkaan. Seuraavia lääkkeitä on käytetty yhdessä ivabradiinin kanssa kliinisissä tutkimuksissa ilman turvallisuusongelmia: ACE: n estäjät, angiotensiini II -antagonistit, β-salpaajat, diureetit, aldosteroniantagonistit, lyhyt- ja pitkävaikutteiset nitraatit, HMG-CoA-reduktaasin estäjät, fibraatit, protonipumpun estäjät , oraaliset diabeteslääkkeet, asetyylisalisyylihappo ja muut verihiutaleiden vastaiset lääkkeet.

Hinta

Raenom, hinta 100% PLN 140,66

Valmiste sisältää ainetta: Ivabradiini